利培酮經口服后可被完全吸收，并在1-2 小時內達到血藥濃度峰值， 其吸收不受食物影響。該品在體內可迅速分布，分布容積為1-2 L/Kg。在血漿中， 利培酮與白蛋白及α1酸糖蛋白相結合，利培酮的血漿蛋白結合率為88%，9- 羥基利培酮的血漿蛋白結合率為77%。在體內， 利培酮經CYP 2D6 代謝成9-羥基利培酮，后者與利培酮有相似的藥理作用。
利培酮與9-羥基利培酮共同構成該品抗精神病有效成份，利培酮在體內的另外一個代謝途徑為N-脫烴作用。利培酮的消除半衰期為3小時左右，9-羥基利培酮及其它活性代謝物消除半衰期均為24小時。大多數(shù)病人在1天內達到利培酮的穩(wěn)態(tài)，經過4-5天達到9-羥基利培酮的穩(wěn)態(tài)，在治療劑量范圍內，利培酮的血藥濃度與給藥劑量成正比。
用藥1周后，70%的藥物經尿液排泄，14%的藥物經糞便排出，經尿排泄的部分中，35-45%為利培酮和9-羥基利培酮，其余為非活性代謝物。一項單劑量研究顯示，老年患者和腎功能不全患者的利培酮血漿濃度較高， 清除速度較慢 ；利培酮血漿濃度在肝功能不全患者中正常。利培酮、9-羥基利培酮及其它活性代謝物在兒童體內的藥代動力學與成人相似。
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（責任編輯：林嘉欣）
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