在藥物相互作用研究中,西格列汀對(duì)以下藥物的藥代動(dòng)力學(xué)不存在具有臨床意義的影響:二甲雙胍、羅格列酮、格列本脲、辛伐他汀、華法林以及口服避孕藥。根據(jù)這些數(shù)據(jù),西格列汀不會(huì)對(duì)CYP同工酶CYP3A4、2C8或2C9產(chǎn)生抑制作用。根據(jù)體外研究數(shù)據(jù),西格列汀也不會(huì)抑制CYP2D6、1A2、2C19或2B6或誘導(dǎo)CYP3A4。那么,捷諾維的用法用量如何?
本品不得用于1型糖尿病患者或治療糖尿病酮癥酸中毒。
腎功能不全患者用藥:本品可通過腎臟排泄。為了使腎功能不全患者的本品血漿濃度與腎功能正?;颊呦嗨?,在中度和重度腎功能不全患者以及需要血液透析或腹膜透析的終末期腎病患者中,建議減少本品的劑量。
腎功能不全的患者
輕度腎功能不全患者(肌酐清除率 [CrCl] ≥ 50 mL/min,相應(yīng)的血清肌酐水平大約為男性 ≤ 1.7 mg/dL和女性 ≤ 1.5 mg/dL)服用本品時(shí),不需要調(diào)整劑量。
中度腎功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl] ≥ 30至< 50 mL/min,相應(yīng)的血清肌酐水平大約為男性 > 1.7至≤ 3.0 mg/dL和女性 > 1.5至≤ 2.5 mg/dL)服用本品時(shí),劑量調(diào)整為50 mg每日一次。
嚴(yán)重腎功能不全的患者(肌酐清除率 [CrCl] < 30 mL/min,相應(yīng)的血清肌酐水平大約為男性 > 3.0 mg/dL和女性 > 2.5 mg/dL)或需要血液透析或腹膜透析的終末期腎病(ESRD)患者服用本品時(shí),劑量調(diào)整為25 mg每日一次。服用本品不需要考慮血液透析的時(shí)間。
由于需要根據(jù)患者腎功能調(diào)整劑量,因此開始使用本品治療之前建議對(duì)患者腎功能進(jìn)行評(píng)估,之后定評(píng)估。
與磺酰脲類藥物聯(lián)合使用時(shí)發(fā)生低血糖:在本品單藥治療或與已知不導(dǎo)致低血糖的藥物(即:二甲雙胍或吡格列酮)進(jìn)行聯(lián)合治療的臨床試驗(yàn)中,接受本品治療的患者報(bào)告的低血糖發(fā)生率與安慰劑組相似。與其它抗高血糖藥物和磺酰脲類藥物聯(lián)合使用時(shí)的情況相似,當(dāng)本品與已知可導(dǎo)致低血糖的磺酰脲類藥物聯(lián)合使用時(shí),磺酰脲類藥物誘導(dǎo)的低血糖發(fā)生率高于安慰劑組。因此,為了降低磺酰脲類藥物誘導(dǎo)發(fā)生低血糖的風(fēng)險(xiǎn),可以考慮減少磺酰脲類藥物的劑量。目前尚未充分研究本品與胰島素的聯(lián)合使用。
超敏反應(yīng):本品上市后在患者的治療過程中發(fā)現(xiàn)了以下嚴(yán)重超敏反應(yīng)。這些反應(yīng)包括過敏反應(yīng)、血管性水腫和剝脫性皮膚損害,包括Stevens-Johnson綜合征。由于這些反應(yīng)來自人數(shù)不定的人群自發(fā)性報(bào)告,因此通常不可能可靠地估計(jì)這些反應(yīng)的發(fā)生率或確定這些不良反應(yīng)與藥物暴露之間的因果關(guān)系。這些反應(yīng)發(fā)生在使用本品治療的開始3個(gè)月內(nèi),有些報(bào)告發(fā)生在首次服用之后。如懷疑發(fā)生超敏反應(yīng),停止使用本品,評(píng)估是否有其他潛在的原因,采用其他方案治療糖尿病。
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(責(zé)任編輯:文露)
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