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輔舒良的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?

來源:方舟健客社區(qū) 發(fā)布時(shí)間:2012/9/14 15:20:42
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    導(dǎo)讀:推薦劑量經(jīng)鼻給藥后,丙酸氟替卡松的血漿濃度很低,水溶性鼻噴霧劑的系統(tǒng)生物利用度也很低(平均值為0.5t%,中值為0.36%)。

   【輔舒良的藥代動(dòng)力學(xué)】

  推薦劑量經(jīng)鼻給藥后,丙酸氟替卡松的血漿濃度很低,水溶性鼻噴霧劑的系統(tǒng)生物利用度也很低(平均值為0.5t%,中值為0.36%)。

  靜脈給藥后,丙酸氟替卡松的藥代動(dòng)力學(xué)與劑量成正比,為三次方關(guān)系,由于胃腸道吸收不完全和廣泛的首過效應(yīng),絕對口服生物利用度可忽略不計(jì)(<1%),丙酸氟替卡松在體內(nèi)分布廣泛(Vss約為300升),血漿蛋白結(jié)合率為91%,靜脈給藥后,丙酸氟替卡松具很高的清除率(估計(jì)CL為1.1升/分),表明廣泛的肝臟代謝。由CYP3A4酶代謝為無活性的羧基衍生物。在3—4小時(shí)內(nèi),血漿蜂濃度減少約98%,在終末半衰期時(shí)(約為8小時(shí)),僅有很低的濃度存在血漿中,口服丙酸氟替卡松后,87-100%以原藥或代謝物經(jīng)糞便排匯。對于大多數(shù)病人,通過鼻腔給藥,丙酸氟替卡松一般不引起HPA抑制。

  然而,不同的患者發(fā)生可能全身反應(yīng)的情形差異很大,所以應(yīng)采用能有效抑制癥狀的最小劑量。兒童用藥的藥代動(dòng)力學(xué)與成人的一致。

(責(zé)任編輯:文露)

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