蘭美抒(鹽酸特比萘芬片)是一種具有廣譜抗真菌活性的丙烯胺類藥物。蘭美抒(鹽酸特比萘芬片)能特異地干擾真菌固醇的早期生物合成,有高選擇性抑制真菌的酶,從而達(dá)到殺滅或抑制真菌的作用。
蘭美抒(鹽酸特比萘芬片)耐受性好,副作用輕至中度,且常為一過(guò)性的鹽酸特比萘芬片也可分泌于皮膚中,因此,作用在毛囊、頭發(fā)與多皮脂的皮膚中可達(dá)相當(dāng)高的濃度。在治療的最初幾周,鹽酸特比萘芬片即可進(jìn)入甲板中。鹽酸特比萘芬片生物轉(zhuǎn)化后的代謝物無(wú)抗真菌活性,它們主要從尿中排出。其消除半衰期為17小時(shí),在體內(nèi)無(wú)蓄積作用。鹽酸特比萘芬片作用穩(wěn)態(tài)血藥濃度不受年齡影響。但肝、腎功能不全者的鹽酸特比萘芬片清除率可能降低,從而導(dǎo)致血藥濃度升高。
關(guān)于蘭美抒(鹽酸特比萘芬片)的人體藥動(dòng)學(xué)研究
研究鹽酸特比萘芬片的人體藥動(dòng)學(xué),并對(duì)試驗(yàn)制劑鹽酸特比萘芬片和參比制劑鹽酸特比萘芬片(蘭美抒)的生物等效性進(jìn)行評(píng)價(jià).方法 按照兩制劑兩周期隨機(jī)交叉設(shè)計(jì),19名男性健康志愿者單劑量口服試驗(yàn)制劑鹽酸特比萘芬片和參比制劑鹽酸特比萘芬片(蘭美抒)250 mg.采用HPLC-UV法測(cè)定血漿鹽酸特比萘芬片濃度,并進(jìn)行統(tǒng)計(jì)學(xué)分析。
結(jié)果:?jiǎn)蝿┝靠诜?50mg鹽酸特比萘芬片試驗(yàn)和參比制劑,測(cè)定得主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)如下:Cmax分別為(1.66±0.62)μg•mL-1和(1.55±0.66)μg•mL-1,Tmax分別為(1.5±0.7)h和(1.4±0.6)h,t1/2(Kel)分別為(12.65±3.07)h和(14.24±3.65)h,MRT分別為(10.21±3.13)h和(11.56±3.62)h,AUC0-48分別為(5.98±2.45)μg•h•mL-1和(6.76±3.14)μg•h•mL-1,AUC0-∞分別為(6.32±2.58)μg•h•mL-1和(7.20±3.27)μg•h•mL-1.按AUC0-48估算,受試制劑的人體平均相對(duì)生物利用度為(95.1±22.5)%,按AUC0-∞估算,平均相對(duì)生物利用度為(93.9±21.6)%.
結(jié)論:兩制劑主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)經(jīng)對(duì)數(shù)轉(zhuǎn)換后進(jìn)行方差分析及雙單側(cè)t檢驗(yàn),并計(jì)算90%置信區(qū)間,表明兩種制劑生物等效.(以上資料來(lái)自:王靈杰,王娜,田媛等.鹽酸特比萘芬片人體藥動(dòng)學(xué)和生物等效性研究[J].中國(guó)現(xiàn)代應(yīng)用藥學(xué),2008,25(3):217-220.)
健客藥師溫馨提醒:鹽酸特比萘芬片的用法用量有以下注意事項(xiàng):
1、肝或腎功能不全,特比萘芬劑量應(yīng)減少50%,
2、應(yīng)置于兒童接觸不到的地方。
3、特比萘芬可經(jīng)乳汁排泄,故接受特比萘芬口服治療的母親不應(yīng)哺乳。原則上孕婦不應(yīng)使用。
4、使用口服避孕藥的婦女應(yīng)慎用鹽酸特比萘芬片。
5、鹽酸特比萘芬片對(duì)花斑癬無(wú)效。
(責(zé)任編輯:譚艷麗)
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