欣復(fù)諾主要成分為阿德福韋酯,阿德福韋酯是目前國內(nèi)上市的唯一具有自主知識產(chǎn)權(quán)的。阿德福韋酯擁有20年專利保護(hù)。欣復(fù)諾是新型核苷類抗病毒藥,具有獨(dú)特的E晶型, 活性更高,能治療不同類型的慢性乙肝患者。臨床研討表明, 欣復(fù)諾的生物利用度更高,更適合中國人群 ,是慢性乙肝抗病毒長期治療一線用藥?,F(xiàn)對欣復(fù)諾的藥理作用、藥動(dòng)學(xué)與臨床應(yīng)用進(jìn)行評述。
欣復(fù)諾是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物, 在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二 磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過下列2 種方式來抑制乙肝病毒( HB V) D NA多聚酶( 逆轉(zhuǎn)錄酶) : 一是與 自然底物脫氧腺苷 三磷酸競爭 , 二是整合到病毒DN A后引起DN A鏈延長終止。
阿德福韋二磷酸鹽對 H B V D NA多聚酶的抑制常g M, 但對人類D NA多聚酶的抑制作用較弱 。欣復(fù)諾口服后為腸黏膜所吸收并緩慢釋放入血, 在血液或組織器官中迅速被脂酶水解為阿德福韋,然后在細(xì)胞內(nèi)雙磷酸化后形成具有活性的雙磷酸阿德福韋而具抗病毒作用 ,通過終止H B VD NA鏈的合成及抑制HB VD NA聚合酶而有效抑制H B V復(fù)制。
欣復(fù)諾國內(nèi)外臨床研討
欣復(fù)諾能適應(yīng)不同類型慢性乙肝患者的治療需要 ,尤其是對拉米夫定耐藥者更具有 良好 的治效果益 。欣復(fù)諾是新一代核苷類抗病毒藥 ,對乙肝病毒野生株、 前C / C區(qū)變異株以及拉米夫定耐藥變異株均有作用, 治療慢性乙肝患者能明顯降低其HB VD NA滴度 、 恢復(fù)肝功能 、 改善肝臟炎癥壞死和纖維化。目前, 美國肝病學(xué)會( AA S L D) 、 歐洲肝病學(xué)會 ( E As L) 、 亞太肝病學(xué)會( AP AS L) 和我國肝病學(xué)會推薦欣復(fù)諾不僅作為慢性乙肝初治患者的一線藥 , 而且作為拉米夫定耐藥患者的替代治療藥。欣復(fù)諾工藝創(chuàng)新 ,E晶型制備工藝先進(jìn),不含形 態(tài) 1 晶型制備過程中使用的對人體有害的有機(jī)溶劑, 如二正丁 基醚、 乙酸異丙酯等。
欣復(fù)諾延長治療不僅能獲得效果的明顯提高 , 而且可以維持對肝病的長期控制。長期治療耐藥發(fā)生率低且不存在交叉耐藥,更適合慢性乙肝患者的長期使用。價(jià)格適宜, 性價(jià)比高, 更為中國肝病患者所接受。
(責(zé)任編輯:石穎欣)
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