文迪雅（馬來(lái)酸羅格列酮片）是英國(guó)葛蘭素史克公司旗下暢銷(xiāo)全球的糖尿病口服藥，其化學(xué)通用名稱(chēng)為馬來(lái)酸羅格列酮片，有效化學(xué)成份為馬來(lái)酸羅格列酮，屬噻唑烷二酮類(lèi)口服抗糖尿病藥，為高選擇性過(guò)氧化物酶體增殖激活受體g(PPARg)的激動(dòng)劑，通過(guò)提高胰島素敏感性而控制血糖水平，用于治療2型糖尿病。

2型糖尿病的主要病理生理學(xué)特征為胰島素抵抗。文迪雅（馬來(lái)酸羅格列酮片）屬噻唑烷二酮類(lèi)抗糖尿病藥，通過(guò)提高靶組織對(duì)胰島素的敏感性而有效地控制血糖。本品為過(guò)氧化物酶體增殖激活受體γ（PPAR-γ，peroxisome proliferator-activated receptor-gamma）的高選擇性、強(qiáng)效激動(dòng)劑。人體內(nèi)胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中，均存在PPAR受體。本品激活PPAR-γ核受體，可對(duì)參與葡萄糖生成、轉(zhuǎn)運(yùn)和利用的胰島素反應(yīng)基因的轉(zhuǎn)錄進(jìn)行調(diào)控。此外，PPAR-γ反應(yīng)基因（PPAR-γ-responsive genes）也參與脂肪酸代謝的調(diào)節(jié)。臨床研究中空腹血糖（FPG）和HbAlc的檢測(cè)結(jié)果表明，該藥可改善血糖控制情況，同時(shí)伴有血胰島素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰島素水平下降。本品對(duì)血糖控制的改善作用較持久，可維持達(dá)52周。

本品的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的動(dòng)物模型（由于靶組織的胰島素抵抗而出現(xiàn)高血糖癥和/或糖耐量降低）中得到提示，可有效地降低ob/ob肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和Zucker肥胖大鼠的血糖，減輕其高胰島素血癥，并可延緩db/db小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病發(fā)展。動(dòng)物研究提示，本品的抗糖尿病作用是通過(guò)提高肝臟、肌肉和脂肪組織對(duì)胰島素的敏感性而實(shí)現(xiàn)，并且在脂肪組織中使胰島素調(diào)控的葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)因子GLUT-4的基因表達(dá)增加。本品單獨(dú)使用不會(huì)使2型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動(dòng)物出現(xiàn)低血糖。

臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示，本品可有效地控制空腹和餐后血糖，降低HbA1c水平。同時(shí)，降低血循環(huán)中空腹和餐后的胰島素及C肽水平。這與作為胰島素增敏劑的羅格列酮作用機(jī)制相一致。本品血糖控制作用持久，且其療效穩(wěn)定可達(dá)52周。

本品與二甲雙胍或磺酰脲類(lèi)藥物合用可明顯降低高血糖，療效優(yōu)于單一用藥，這與合并用藥對(duì)血糖控制的協(xié)同作用相一致。

（責(zé)任編輯：石穎欣）