文迪雅(馬來(lái)酸羅格列酮片)是英國(guó)葛蘭素史克公司旗下暢銷(xiāo)全球的糖尿病口服藥,其化學(xué)通用名稱為馬來(lái)酸羅格列酮片,有效化學(xué)成份為馬來(lái)酸羅格列酮,屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥,為高選擇性過(guò)氧化物酶體增殖激活受體g(PPARg)的激動(dòng)劑,通過(guò)提高胰島素敏感性而控制血糖水平,用于治療2型糖尿病。
文迪雅(馬來(lái)酸羅格列酮片)的口服吸收生物利用度為99%,血漿達(dá)峰時(shí)間約為1小時(shí),血漿清除半衰期(t1/2)為3~4小時(shí),進(jìn)食對(duì)本品的吸收總量無(wú)明顯影響,但達(dá)峰時(shí)間延遲2.2小時(shí),峰值降低20%。本品的平均口服分布容積為17.6L(30%)。99.8%與血漿蛋白結(jié)合,主要為白蛋白。本品主要以原形從尿排出,主要代謝途徑為經(jīng)N-去甲基和羥化作用與硫酸鹽或葡萄糖醛酸結(jié)合。所有循環(huán)代謝產(chǎn)物均沒(méi)有胰島素增敏作用。體外試驗(yàn)證實(shí),本品絕大部分經(jīng)P450酶系統(tǒng)的CYP2C8途徑,少量經(jīng)CYP2C9途徑代謝??诜蜢o脈給予14C標(biāo)記的羅格列酮后,64%經(jīng)尿液排出,23%經(jīng)糞便排出。臨床研究證實(shí)羅格列酮的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)不受年齡、種族、吸煙或飲酒的影響。
患者須知
1、本品不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒患者。
2、本品其他降糖藥合用時(shí),患者有發(fā)生低血糖的危險(xiǎn),必要時(shí)可減少合用藥物的劑量。
3、飲食控制是2型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運(yùn)動(dòng)可提高胰島素的敏感性,故其不僅是2型糖尿病的基本治療,且可有效地保持藥物療效。
4、服用本品的患者需定期監(jiān)測(cè)肝功能,患者若出現(xiàn)不明原因的癥狀,如惡心、嘔吐、腹痛、乏力、厭食或尿色加深,應(yīng)立即就診。
(責(zé)任編輯:石穎欣)
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