立普妥半衰期是什么？該怎么辦？

來源：方舟健客出處發(fā)布時間：2012/11/6 15:59:14

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導(dǎo)讀：

立普妥是白色、橢圓、薄膜衣的阿托伐他汀鈣鹽片，是一種合成的選擇性、競爭性HMG-CoA還原酶抑制劑(他汀類)，那么，立普妥半衰期是什么?有什么應(yīng)對措施?

藥物的半衰期一般指藥物在血漿中最高濃度降低一半所需的時間。例如一個藥物的半衰期(一般用t1/2表示)為6小時，那么過了6小時血藥物濃度為最高值的一半;再過6小時又減去一半;再過6小時又減去一半，血中濃度僅為最高濃度的1/8。

立普妥半衰期可以參考“立普妥的藥代動力學(xué)”中的第4點：

(1)吸收：口服后迅速吸收，1-2小時內(nèi)達到最大血漿濃度，吸收程度隨口服劑量的增加而成正比例地增加。絕對生物利用度約為12%，抑制HMG-CoA還原酶的全身利用度約為30%。無論是否與食物同時服用或在一天中無論何時服用，其降低血漿LDL-C的效果都相似。

(2)分布：平均分布容積是381升，其中98%以上與血漿蛋白結(jié)合。

(3)代謝：阿托伐他汀在體內(nèi)被代謝成為鄰羥基化和對羥基化代謝產(chǎn)物，以及各種β-氧化產(chǎn)物。其對循環(huán)HMG-CoA還原酶抑制活性大約70%源于活性代謝產(chǎn)物。

(4)消除：阿托伐他汀及其代謝產(chǎn)物通過肝臟和/或肝外途徑代謝后主要經(jīng)膽汁排除。其平均血漿清除半衰期為14小時，因活性代謝產(chǎn)物的作用，其對HMG-CoA還原酶抑制活性的半衰期達20-30小時。

立普妥半衰期是什么？該怎么辦？

應(yīng)對措施如下：

對一些半衰期過短或過長的藥物，如仍按半衰期給藥，前者可能給藥次數(shù)太頻;而后者血藥濃度波動較大，甚或由于間隔時間太長，易于遺忘給藥。鑒于上述情況，對于素性不大的藥物，如半衰期過短，可以加大首次劑量，使其在間隔時間末段仍保持有效劑量。倘若藥物的治療指數(shù)小，半衰期又短，如去甲腎上腺素，一次注射僅維持幾分鐘，就必須采用靜脈滴注法給藥。倘若某藥物的半衰期大大超過24小時，則可采用首次劑量和每天服用維持量的方案。維持量的大小可以根據(jù)該藥首次劑量、每天給藥量和該藥的半衰期運用公式計算而得。

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（責(zé)任編輯：葉海霞）

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