安理申通用名稱鹽酸多奈哌齊片,為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。
鹽酸多奈哌齊為特異的可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑,此酶主要存在于腦部。鹽酸多奈哌齊在活體外實(shí)驗(yàn)對(duì)乙酰膽堿酯酶的抑制作用比對(duì)丁酰膽堿酯酶的抑制作用強(qiáng)1252倍,后者主要存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)以外。
鹽酸多奈哌齊抑制紅細(xì)胞乙酰膽堿酯酶活性(AChE)的作用與其ADAS-cog量表的變化有關(guān),這個(gè)量表是一個(gè)檢查認(rèn)知功能某些方面的敏感量表。尚沒(méi)有對(duì)鹽酸多奈哌齊改變疾病的原發(fā)神經(jīng)病理過(guò)程的潛力進(jìn)行過(guò)研究。
臨床前安全資料:廣泛的動(dòng)物試驗(yàn)表明,該藥除了有膽堿能神經(jīng)興奮的藥理作用以外,其它作用很少。在細(xì)菌Ames回復(fù)突變實(shí)驗(yàn)或小鼠體外淋巴瘤正向突變實(shí)驗(yàn)中,未發(fā)現(xiàn)鹽酸多奈哌齊有致畸作用。體外實(shí)驗(yàn)中觀察到藥物有某些致畸作用,但僅在對(duì)細(xì)胞有明顯毒性的濃度,及在臨床試驗(yàn)病人穩(wěn)態(tài)濃度3000倍以上的濃度時(shí)才有此作用。在小鼠體內(nèi)微核模型中,鹽酸多奈哌齊無(wú)致畸作用。在對(duì)大鼠和家兔的長(zhǎng)期致癌研究中,沒(méi)有證據(jù)表明有致癌的可能。鹽酸多奈哌齊對(duì)大鼠生殖功能無(wú)影響,在大鼠和家兔中無(wú)致畸性,但當(dāng)給妊娠大鼠50倍人用劑量時(shí),對(duì)死胎和仔鼠的早期存活有輕微影響。
方舟健客溫馨提醒,最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為腹瀉、肌肉痙攣、乏力、惡心、嘔吐和失眠。其它常見(jiàn)的不良反應(yīng)為頭痛、疼痛、意外傷害、普通感冒、腹部器官機(jī)能紊亂和頭暈。暈厥、心動(dòng)過(guò)緩和少見(jiàn)的竇房傳導(dǎo)阻滯、房室傳導(dǎo)阻滯和癲癇也有報(bào)道。如果出現(xiàn)不能解釋的肝功能退化,應(yīng)當(dāng)考慮停用本品。有包括幻覺(jué)、易激怒和攻擊行為的精神紊亂的報(bào)告。
解決的辦法是減量或停止治療。也有一些關(guān)于厭食,胃、十二指腸潰瘍和胃腸道出血的報(bào)告。可見(jiàn)血肌酸激酶濃度的輕微增高。對(duì)駕駛及操作機(jī)器能力的影響:阿爾茨海默型癡呆可能會(huì)影響駕駛或操作機(jī)器的能力。另外,多奈哌齊可以引起乏力、頭暈和肌肉痙攣,主要是在開(kāi)始服用藥物或增加藥物劑量時(shí)。對(duì)于服用多奈哌齊的阿爾茨海默型癡呆病人繼續(xù)駕駛或操作復(fù)雜機(jī)器的能力應(yīng)當(dāng)由治療醫(yī)師作出常規(guī)的評(píng)估。
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(責(zé)任編輯:葉海霞)
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