愛若華(來氟米特片)是用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎治療的一種新型免疫抑制劑。愛若華主要成分是來氟米特,是一種新型小分子免疫抑制劑,是一種前體藥物,進(jìn)人體內(nèi)可轉(zhuǎn)化為具有活性的代謝產(chǎn)物,通過以下機(jī)制抑制體液及細(xì)胞介導(dǎo)的免疫反應(yīng)。2009年4月,SFDA批準(zhǔn)愛若華治療“狼瘡性腎炎”的新適應(yīng)癥,愛若華來氟米特片成為我國首個正式批準(zhǔn)的治療狼瘡性腎炎的藥物。
目前認(rèn)為多數(shù)人類腎小球腎炎是免疫介導(dǎo)的疾病。體液免疫在腎炎發(fā)病機(jī)制中的作用已得到公認(rèn),細(xì)胞免疫在某些類型腎炎中的作用也得到肯定。一般認(rèn)為,免疫機(jī)制是疾病的始發(fā)機(jī)制,在此基礎(chǔ)上某些炎癥介質(zhì)(如補體、白細(xì)胞介素、活性氧和多肽生長因子等)參與下,導(dǎo)致腎小球損傷和產(chǎn)生臨床癥狀。
愛若華(來氟米特片)通過抑制二氫乳清酸脫氫酶及酪氨酸激酶以減少嘧啶的形成,致使DNA合成障礙,進(jìn)而抑制淋巴細(xì)胞活化及由此而致的免疫反應(yīng)。來氟米特片主要抑制淋巴細(xì)胞的增殖,而對白細(xì)胞及血小板的影響較小。來氟米特片作用于細(xì)胞分裂的早G1期,而甲氨喋呤則在晚G1期起效。因此,二者有協(xié)同治療作用,并已在類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的治療中得到證明。
國內(nèi)外已對上千例類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者進(jìn)行了多中心隨機(jī)雙盲對照臨床研究,結(jié)果證明,該藥在用藥1年內(nèi)減緩骨侵蝕及關(guān)節(jié)的保護(hù)作用優(yōu)于柳氮磺胺吡啶及甲氨喋呤。但長期的治療效果尚待進(jìn)一步的觀察。來氟米特片可通過抑制破骨細(xì)胞的作用而減少類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的骨吸收。臨床研究發(fā)現(xiàn),一般在應(yīng)用愛若華來氟米特片后6-12個月可使患者的骨吸收率恢復(fù)至正常。
愛若華(來氟米特片)的副作用主要有乏力、上腹不適、惡心、頭暈、皮膚瘙癢、皮疹、脫發(fā)及可逆性肝酶升高。與環(huán)磷酰胺、環(huán)孢菌素A等免疫抑制劑相比,來氟米特的副作用較少。且嚴(yán)重不良反應(yīng)少,一般不出現(xiàn)肺間質(zhì)纖維化。患者對來氟米特的耐受性低于柳氮磺胺吡啶,與甲氨喋呤相似。
最近,有人將愛若華(來氟米特片)用于系統(tǒng)性紅斑狼瘡病人的治療,結(jié)果發(fā)現(xiàn),多數(shù)(8/11)患者的臨床癥狀得到改善。但是,本研究病例較少,來氟米特對系統(tǒng)性紅斑狼瘡的治療作用尚需進(jìn)一步臨床試驗的評價。
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(責(zé)任編輯:葉海霞)
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