普樂可復的通用名稱為他克莫司膠囊,是一強效的免疫抑制劑。普樂可復抑制細胞毒淋巴細胞的形成,移植排斥反應主要是由后者引起。該藥抑制T細胞活化及TH細胞依賴性的B細胞增殖,以及淋巴因子的生成如白細胞介素2,白細胞介素3及β-干擾素,以及白細胞介素-2受體的表達。
那么,普樂可復的藥理毒理是怎樣的?在分子水平,他克莫司的作用顯然是利用與細胞性蛋白質(FKBP12)相結合,而在細胞內蓄積產(chǎn)生效用。FKBP12-他克莫司復合物會專一性地結合以及抑制calcinurin,其會抑制T細胞中所產(chǎn)生鈣離子依靠型訊息傳導路徑作用,因此防止不連續(xù)性淋巴因子基因的轉錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物,其活性在體外及體內實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移值排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。本藥是具有高度免疫抑制的藥物,其活性在體外及體內實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依靠B細胞的增生作用。也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平,本藥的效應似乎是由結合到細胞性蛋白質(FKBP)所產(chǎn)生,此蛋白質也會造成該化合物累積在細胞間。在體內試驗中發(fā)現(xiàn),本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。
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(責任編輯:葉海霞)
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