慢性乙型肝炎是危害人類身體健康的常見傳染病。我國屬乙肝病毒感染高流行區(qū)，乙肝病毒攜帶者和乙肝患者中，30% 的將可能會發(fā)展為肝硬化甚至肝癌。而國外生產(chǎn)的恩替卡韋片則是目前全球公認的療效好、副作用少、耐藥性低的抗病毒藥物，但因其價格昂貴，廣大患者難以承擔(dān)。國產(chǎn)恩替卡韋分散片(商品名：潤眾)的上市，無疑給患者帶來希望。

恩替卡韋分散片(潤眾)主要成分為恩替卡韋。本品為鳥嘌呤核苷類似物，對乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細胞內(nèi)的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）的所有三種活性：（1）HBV多聚酶的啟動；（2）前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負鏈的形成；（3）HBV DNA正鏈的合成。

恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至大于160μM。恩替卡韋與HIV核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NRTIs）聯(lián)合給藥，不太可能降低恩替卡韋的抗HBV療效或后一類藥物中任何一種藥物的抗HIV療效。細胞培養(yǎng)中檢驗HBV聯(lián)合治療，發(fā)現(xiàn)在大范圍濃度內(nèi)，阿巴卡韋, 去羥肌苷, 拉米夫定, 斯他夫定, 替諾福韋或齊多夫定對恩替卡韋的抗HBV活性均無拮抗作用。在HIV抗病毒活性實驗中，當(dāng)恩替卡韋濃度大于體內(nèi)峰濃度4倍時，恩替卡韋對于6種NRTIs藥物的細胞培養(yǎng)中的抗HIV活性無拮抗作用。

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（實習(xí)編輯：黃鈺婷）