拉米夫定片(商品名:賀普丁)是核苷類抗病毒藥。適用于伴有丙氨酸氨基轉(zhuǎn)氨酶升高和病毒活動復(fù)制的、肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝撞∪思鞍滩〉妮o助治療。
拉米夫定片(賀普丁)為橙黃色薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。該品主要成份為:拉米夫定,輔料:羥丙甲纖維素、聚乙二醇400、硬脂酸鎂、微用法用量:口服,成人一次0.1g,一日1次。晶纖維素、吐溫80、氧化鐵紅、羧甲基淀粉鈉、二氧化鈦、氧化鐵黃。拉米夫定口服后吸收良好,成人口服拉米夫定0.1g約1小時左右達血藥峰濃度(Cmax) 1.1~1.5ug/ml,生物利用度為80%~85%。拉米夫定與食物同時服用可使達峰時間(Tmax)延遲0.25~2.5小時、血藥峰濃度(Cmax)下降10~40%,但生物利用度不變。
拉米夫定對體外及實驗性感染動物體內(nèi)的乙型肝炎病毒(HBV)有較強的抑制作用。拉米夫定可在HBV感染細胞和正常細胞內(nèi)代謝生成拉米夫定三磷酸鹽,它是拉米夫定的活性形式,既是HBV聚合酶的抑制劑,亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸鹽滲入到病毒DNA鏈中、阻斷病毒DNA的合成。
拉米夫定三磷酸鹽不干擾正常細胞脫氧核苷的代謝,它對哺乳動物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱,對哺乳動物細胞DNA含量幾乎無影響。拉米夫定對線粒體的結(jié)構(gòu)、DNA含量及功能無明顯的毒性。對大多數(shù)乙型肝炎患者的血清HBVDNA檢測結(jié)果表明,拉米夫定能迅速抑制HBV復(fù)制,其抑制作用持續(xù)于整個治療過程,同時使血清氨基轉(zhuǎn)移酶降至正常。長期應(yīng)用可顯著改善肝臟壞死炎癥性改變,并減輕或阻止肝臟纖維化的進展。
多項研究顯示,采用拉米夫定片(賀普丁)治療失代償性肝硬化患者,可持久有效抑制病毒復(fù)制,改善肝臟炎癥,使患者血清HBV DNA和ALT水平迅速下降,并維持在較低水平。拉米夫定片(賀普丁)治療還可升高患者白蛋白水平,降低膽紅素水平,可顯著改善肝纖維化,減少肝性腦病等并發(fā)癥。
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(實習編輯:黃鈺婷)
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