阿德福韋酯片(商品名:阿甘定)適用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復(fù)制證據(jù),并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動(dòng)性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊?。阿甘定?lián)合干擾素α-2b治療慢性乙型肝炎,能夠達(dá)到理想的抑制病毒的效果。
阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBV-DNA多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競(jìng)爭(zhēng),二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長(zhǎng)終止。阿德福韋二磷酸鹽對(duì)HBV-DNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM,但對(duì)人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。
阿德福韋酯在體內(nèi)快速轉(zhuǎn)化為阿德福韋。在濃度顯著高于體內(nèi)觀察到的濃度時(shí)(>4000倍),阿德福韋對(duì)任何一種下列常見的人體CYP450酶都無抑制作用:CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。阿德福韋不是這些酶的作用底物。但是,尚不清楚阿德福韋是否誘導(dǎo)CYP450酶。根據(jù)體外實(shí)驗(yàn)的結(jié)果和阿德福韋的腎臟消除途徑,阿德福韋作為抑制劑或底物、由CYP450介導(dǎo)與其它藥物發(fā)生相互作用的可能性很小。
阿甘定聯(lián)合干擾素α-2b治療慢性乙型肝炎臨床分析:
方法:在同時(shí)期內(nèi)對(duì)150例慢性乙型肝炎患者分別以干擾素α-2b、阿甘定、普通保肝藥進(jìn)行治療,療程均為6個(gè)月。
結(jié)果顯示:三組藥物均有較好的降A(chǔ)LT、SB和改善白球蛋白比例的作用。同時(shí)具有一定的抑制HBV復(fù)制的作用。阿甘定、干擾素、普通保肝藥三組的HBVDNA陰轉(zhuǎn)率分別為54.6%、48.6%、12.1%;HBeAg的陰轉(zhuǎn)率分別為57.7%、46.2%、15.2%;三組的HBeAg、HBVDNA、抗HBcIgM的三項(xiàng)全部陰轉(zhuǎn),分別為17.2%、26.3%、4.2%。
得出的結(jié)論為:三組藥物均能達(dá)到理想的抑制病毒的效果。
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(實(shí)習(xí)編輯:黃鈺婷)
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