氫溴酸右美沙芬口服溶液(聯(lián)邦克立停)為淡棕黃色澄清液體,主要成分為每毫升含氫溴酸右美沙芬1.5毫克,輔料為蔗糖、苯甲酸鈉、枸櫞酸、檸檬黃。主要用于干咳,適用于上呼吸道感染、急性或慢性支氣管炎、支氣管哮喘、肺結(jié)核;亦可用于因吸入刺激物引起的刺激性干咳。
那么,氫溴酸右美沙芬口服溶液(聯(lián)邦克立停)的藥代動力學(xué)是什么?
本品口服后從胃腸道完全吸收,進(jìn)入體循環(huán)前通過腸壁,門靜脈及肝臟代謝(有首過效應(yīng))??诜?5-30分鐘起效,作用可持續(xù)3-6小時。主要在肝內(nèi)代謝,血漿中原形藥物(右嗎喃)濃度很低。口服本品60mg后2小時左右血漿原形藥物濃度達(dá)峰值Cmax為34.7±23.3μg/ml。本品代謝個體差異極大,有快代謝型,慢代謝型。代謝產(chǎn)物主要有3-甲氧嗎啡烷、3-羥、17-甲嗎啡烷、3-羥嗎啡烷??诜?4小時內(nèi)原形藥及代謝產(chǎn)物的尿中排出率為43%,0.1%由糞便中排出。3-甲氧嗎啡烷在血漿中的濃度最高,是主要活性成分,其他兩個代謝產(chǎn)物在血漿中的濃度很低,藥理作用較微小可不計。
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(實習(xí)編輯:葉思敏)
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