利福噴丁膠囊(信宜)為膠囊劑,內(nèi)含磚紅色或暗紅色的結(jié)晶性粉末,主要成份為:利福噴丁。其化學(xué)名稱為:3-[[(4-環(huán)戊基-1-哌嗪基)亞氨基]甲基]-利福霉素。與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于各種結(jié)核病的初治與復(fù)治,但不宜用于結(jié)核性腦膜炎的治療,適合醫(yī)務(wù)人員直接觀察下的短程化療,亦可用于非結(jié)核性分枝桿菌感染的治療,與其他抗麻風藥聯(lián)合用于麻風治療可能有效。
那么,利福噴丁膠囊(信宜)的藥代動力學(xué)是什么?
本品在胃腸道的吸收緩慢且不完全,健康成人單次口服4mg/kg,血藥峰濃度(Cmax)平均5.13mg/L,血消除半衰期(t1/2β)為14.1小時;單次口服8mg/kg,則血藥峰濃度(Cmax)平均8.5mg/L,血消除半衰期(t1/2β)為19.9小時。本品蛋白結(jié)合率>98%,口服本品5~15小時后血濃度可達高峰。本品在體內(nèi)分布廣,尤其肝組織中分布最多,其次為腎,其他組織中亦有較高濃度,但不易透過血-腦脊液屏障。主要在肝內(nèi)酯酶作用下去乙酰化,成為25-去乙酰利福平;后者在肝臟內(nèi)去乙?;壤F铰?,其蛋白結(jié)合率顯著降低,它水解后形成無活性的3-甲酰利福霉素。本品存在肝、腸循環(huán),故由膽汁排入腸道的原藥部分可被再吸收。本品及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)膽汁入腸道隨糞排出,僅部分由尿中排出。
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(實習(xí)編輯:葉思敏)
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