鹽酸多奈哌齊片(安理申)為特異的可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑，此酶主要存在于腦部。鹽酸多奈哌齊片在活體外實驗對乙酰膽堿酯酶的抑制作用比對丁酰膽堿酯酶的抑制作用強(qiáng)1000倍，后者主要存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)以外。臨床試驗中阿爾茨海默型癡呆病人一日1次口服5mg或10mg鹽酸多奈哌齊片(安理申)，服藥后達(dá)穩(wěn)態(tài)時乙酰膽堿酯酶活性測定(紅細(xì)胞膜)分別被抑制63.6％和77.3％。

鹽酸多奈哌齊抑制紅細(xì)胞乙酰膽堿酯酶(AchE)的作用與ADAS-cog量表的變化有關(guān)。這個量表是一個檢查認(rèn)知功能某些方面的敏感量表。尚沒有對鹽酸多奈哌齊改變疾病的原發(fā)神經(jīng)病理過程的潛力進(jìn)行過研究。因此，不能認(rèn)為鹽酸多奈哌齊對疾病的發(fā)展起到任何作用。在臨床試驗中，通過三個有效性標(biāo)準(zhǔn)的聯(lián)合應(yīng)用進(jìn)行分析來證明為期6個月的鹽酸多奈哌齊的治療：ADAS-cog量表（測定認(rèn)知功能的量表），CIBIC量表（測定整體功能的量表）和CDR量表的ADL次級量表（測定社會事務(wù)、家庭和愛好及個人護(hù)理能力的量表）。符合這些標(biāo)準(zhǔn)的病人列入下表中，他們被認(rèn)為是對治療有反應(yīng)的病人。反應(yīng)=ADAS-cog量表評分至少改善4分CIBIC量表評分無惡化CDR的ADL次級量表的評分無惡化%反應(yīng)意圖治療的人群n=365被評估的人群n=352安慰劑組10%10%鹽酸多奈哌齊5mg劑量組18%*18%*鹽酸多奈哌齊10mg劑量組21%**22%***P﹤0.05**P﹤0.01鹽酸多奈哌齊在那些被判斷對治療有反應(yīng)的病人中產(chǎn)生劑量依賴性的有統(tǒng)計學(xué)意義的顯著改善。

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（實習(xí)編輯：曹艷妮）