恩替卡韋分散片(商品名:潤眾)是口服藥物,為分散片,內(nèi)容物為淺白色或類白色片。適用于適用于病毒復制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶谷丙轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。
本品為鳥嘌呤核苷類似物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內(nèi)的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:
(1)HBV多聚酶的啟動;
(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負鏈的形成;
(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。
本品應(yīng)在有經(jīng)驗的醫(yī)生指導下服用。本品的推薦劑量是成人和16歲及以上的青少年口服本品,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治療時發(fā)生病毒血癥或出現(xiàn)拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次,每次1mg(0.5mg兩片)。本品應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。
1.腎功能不全患者:肌酐清除率<50ml/min,包括血透析或CAPD的患者,建議調(diào)整恩替卡韋的給藥劑量。
2.肝移植患者:恩替卡韋治療肝移植受體的安全性和有效性尚不清楚。如果認為肝移植受體需要接受恩替卡韋治療,其曾經(jīng)或正在接受可能影響腎功能的免疫抑制,如:環(huán)孢菌素或他克莫司的治療,應(yīng)在恩替卡韋給藥前及給藥過程中嚴密監(jiān)測腎功能。
3.孕婦及哺乳期婦女患者:恩替卡韋對妊娠婦女影響的研究尚不充分。只有當對胎兒潛在的風險利益作出充分的權(quán)衡后,方可使用本品。
4.兒童患者:16歲以下兒童患者使用本品的安全性和有效性數(shù)據(jù)尚未建立。
5.老年患者:由于沒有足夠的65歲及以上的老年患者參加本品的臨床研究,尚不清楚老年患者與年輕患者對本品的反應(yīng)有何不同。其他的臨床試驗報告也未發(fā)現(xiàn)老年患者與年輕患者之間的不同。恩替卡韋主要由腎臟排泄,在腎功能損傷的患者中,可能發(fā)生毒性反應(yīng)的危險性更高。因為老年患者多數(shù)腎功能有所下降,因此應(yīng)注意藥物劑量的選擇,并且監(jiān)測腎功能。
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(實習編輯:黃鈺婷)
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