咪唑斯汀緩釋片(皿治林)為異型薄膜包衣片,除去包衣后顯白色。本品是長(zhǎng)效的組胺H1受體拮抗劑,適用于成人或12歲以上的兒童所患的蕁麻疹等皮膚過敏癥狀、季節(jié)性過敏性鼻炎(花粉癥)及常年性過敏。
那么,咪唑斯汀緩釋片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的?
該藥品口服后吸收迅速,血漿濃度達(dá)峰時(shí)間(Tmax)中值為1.5小時(shí),生物利用度約為65%,藥代動(dòng)力學(xué)呈線形,平均消除半衰期為13.0小時(shí),血漿蛋白結(jié)合率約為98.4%。在肝功能損害的患者體內(nèi),咪唑斯汀的吸收減慢,分布相延長(zhǎng),藥時(shí)曲線下面積(AUC)增加50%。
咪唑斯汀主要在肝臟通過葡萄糖醛酸化進(jìn)行代謝,其他代謝途徑之一是通過細(xì)胞色素P4503A4酶形成羥基化代謝產(chǎn)物。本品的代謝產(chǎn)物均無藥理活性。
在與酮康唑和全身性給藥的紅霉素合并用藥的研究中,可觀察到咪唑斯汀血漿濃度有所升高,與單劑量單獨(dú)口服咪唑斯汀15-20mg的血漿濃度相當(dāng)。
在對(duì)健康志愿者進(jìn)行的研究中,未發(fā)現(xiàn)本品可與食物、華法令、地高辛、茶堿、氯羥安定或硫氮酮產(chǎn)生具有臨床意義的相互作用。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉思敏)
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