藥物代謝動力學是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律，并運用數(shù)學原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的規(guī)律的一門學科。隨著藥物化學的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高，對藥物的藥代動力學性質(zhì)的要求越來越高：判斷一個藥物的應用前景特別是市場前景，不單純是療效強，毒副作用??；更要具備良好的藥代動力學性質(zhì)。

替米沙坦片是白色片，用于治療原發(fā)性高血壓，其主要成分為替米沙坦，替米沙坦是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體（ATⅠ型）拮抗劑。替米沙坦片的藥代動力學是怎樣的？下面小編為你作詳細解答。

藥代動力學吸收：口服后替米沙坦被迅速吸收，絕對生物利用度平均值約為50%.替米沙坦與食物同時攝入時，藥時曲線下面積（AUC0-∞)面積減少6%（40mg劑量）到19%（160mg劑量）?？崭够蝻嬍碃顟B(tài)下服用替米沙坦3小時后血漿濃度近似。AUC的輕度降低不會引起療效降低。

分布：替米沙坦大部分與血漿蛋白結(jié)合(>99．5%)，主要是白蛋白與α-1酸糖蛋白。平均穩(wěn)態(tài)表觀分布容積（Vss）約為500L。

代謝：替米沙坦通過母體化合物與葡糖苷酸結(jié)合代謝。結(jié)合產(chǎn)物無藥理學活性。

消除：替米沙坦按照二次冪藥代動力學消除，最終清除半衰期>20小時。最大血漿濃度（Cmax）不隨劑量增加而成比例增加，藥時曲線下面積（AUC）也不完全隨劑量增加而成比例增加。以推薦劑量服用時，未見臨床相關的替米沙坦蓄積作用。血漿濃度女性高于男性，但對療效無影響?？诜ɑ蜢o注）時替米沙坦幾乎完全隨糞便排泄，主要以未改變的化合物形式排出。累積尿液排泄小于劑量的2%.總血漿清除率（CLtot）（約1000ml/min）與肝血流（約1500ml/min）相比較高。

老年：替米沙坦藥代動力學在老年人和年輕人無差異。

腎功能不全：進行透析的腎功能不全患者血漿濃度較低。替米沙坦在腎功能不全患者與血漿蛋白高度結(jié)合，透析不能清除。腎功能不全患者替米沙坦半衰期不變。

肝功能不全：藥代動力學研究顯示肝功能不全患者絕對生物利用度增加約為100%.清除半衰期在肝功能不全患者不變。

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（責任編輯：葉海霞）