坎地沙坦酯片(維爾亞)主要成分為坎地沙坦酯?;瘜W(xué)名稱(chēng):(±)-1-[[(環(huán)己氧代)羰基]氧代]乙基-2-乙氧基-1-[[2′-(1H-四氮唑基-5)-[1,1′-聯(lián)苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸酯。它的作用體現(xiàn)在維爾亞中的有效成分坎地沙坦酯,在體內(nèi)迅速被水解成活性代謝物坎地沙坦,坎地沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ受體(AT1)拮抗劑,通過(guò)與血管平滑肌AT1受體結(jié)合而拮抗血管緊張素Ⅱ的血管收縮作用,從而降低末梢血管阻力,達(dá)到降壓的目的。
那么,服用坎地沙坦酯片的血藥濃度是怎樣的?
服用坎地沙坦酯片,對(duì)原發(fā)性高血壓患者8例(38~68歲),1日1次,4mg早飯后首次服藥,然后,停藥1天,再連續(xù)7天反復(fù)服藥時(shí),血液中均檢出活性代謝物坎地沙坦以及非活性代謝物M-Ⅱ,但幾乎未檢出原形藥物。第1天(初次服藥后)及第9天(7天反復(fù)服藥后)坎地沙坦的血藥濃度:服藥4~6小時(shí)達(dá)峰值后,緩慢下降。
對(duì)老年原發(fā)性高血壓患者(65~70歲)6例,1日1次,4mg早飯后首次服藥,然后停藥1天,再連續(xù)7天反復(fù)服藥時(shí),血藥濃度與原發(fā)性高血壓患者幾乎看不到差異。另外,伴有腎功能障礙(血清肌酐0.6~3.6mg/dl)的高血壓患者18例以及伴有肝功能障礙(ICGR15:15.0~28.0%)的高血壓患者8例,1日1次,同樣服用4mg時(shí),其血藥濃度與原發(fā)性高血壓患者幾乎看不到差異。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉思敏)
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