依木蘭(硫唑嘌呤片)用于抑制系統(tǒng)性紅斑狼瘡，皮肌炎、多發(fā)性肌炎、自體免疫性慢性活動性肝炎、尋常天皰瘡、結(jié)節(jié)性多動脈炎、自體免疫性溶血性貧血、慢性頑固自發(fā)性血小板減少性紫癜。單獨(dú)使用可用于嚴(yán)重的風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，與其它藥物聯(lián)合應(yīng)用于器官移植病人的抗排斥反應(yīng)。那么，本品的藥理毒理是什么？

本品主要成分為硫唑嘌呤，硫唑嘌呤胃腸道吸收良好，在體內(nèi)迅速斷裂為6-巰基嘌呤和甲基硝基咪唑。6-巰基嘌呤可迅速穿過細(xì)胞膜，并在細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)化為大量的嘌呤類似物，其中主要的活性物質(zhì)為硫代次黃苷酸，轉(zhuǎn)化速率根據(jù)個(gè)體差異而有不同。

本品的藥理毒理是：在體內(nèi)幾乎全部轉(zhuǎn)變成6-巰基嘌呤而起作用。由于其轉(zhuǎn)變過程較慢，因而發(fā)揮作用緩慢。它能抑制Friend白血病，抑制病毒對小鼠的感染，使脾臟腫大得到抑制，使脾臟及血漿內(nèi)病毒滴度下降。大鼠長期腹腔注射本品達(dá)4～5個(gè)月時(shí)出現(xiàn)體重下降、嚴(yán)重貧血和網(wǎng)織細(xì)胞增加。家兔于妊娠早期給予本藥，可引起畸胎，主要是肢體發(fā)育受到影響?？赏ㄟ^對RNA代謝的干擾而具有免疫抑制作用。若小劑量長期存在于培養(yǎng)基中，可抑制致敏的淋巴細(xì)胞在體外的殺傷細(xì)胞作用。

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（責(zé)任編緝：石穎欣）