他卡西醇軟膏是外用的軟膏類藥物，可以抑制牛皮癬患處的細(xì)胞增殖，進(jìn)而起到治療牛皮癬的作用。那么，他卡西醇軟膏的藥動(dòng)力學(xué)是怎么樣的？

對(duì)健康成年男子及銀屑病患者，以他卡西醇的軟膏進(jìn)行一次20—80ug或進(jìn)行每日40—80ug連續(xù)7天經(jīng)皮給藥試驗(yàn)得到、對(duì)健康成人男子12例中3例的血清中抽出他卡西醇（26~33pg/mL），對(duì)銀屑病患者（n=17）全例均在檢出界限以下（25pg/mL）。

（動(dòng)物藥代研究）

1、吸收

對(duì)無毛白鼠經(jīng)皮涂抹（24小時(shí)涂抹）軟膏時(shí)，涂抹24小時(shí)以后的血漿中放射能濃度所得半減期為1.34日。

2、分布

給大白鼠經(jīng)皮涂抹（24小時(shí)涂抹）軟膏時(shí)，涂抹部位的皮膚中發(fā)現(xiàn)有高濃度的原形藥，且在肝臟、小腸組織內(nèi)確認(rèn)有比較高的濃度。

3、代謝

對(duì)大白鼠及狗皮下給他卡西醇、或?qū)Υ蟀资蠼?jīng)皮涂抹（24小時(shí)涂抹）軟膏時(shí)，在血漿中觀察到原形藥及代謝物1a,24(R),25(OH3)D3。

4、排泄

對(duì)大白鼠及狗皮下給藥他卡西醇時(shí)，分別在第10天及第11天為止日尿中的排泄為18%及13%、糞便中排泄約為76%及81%

又對(duì)大白鼠進(jìn)行一次（24小時(shí)涂抹）及連續(xù)7天經(jīng)皮涂抹時(shí)，分別在一次涂抹11天后及最終涂抹終了后6天為止的尿糞中的排泄約為30%，與皮下給藥相同以糞中排泄為主。

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（責(zé)任編輯：葉桂卿）