本品是由江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司生產(chǎn)的白色雙凸橢圓形片劑。本品為血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ，AngⅡ)受體抑制劑，能抑制AngⅠ轉(zhuǎn)化為AngⅡ，能特異性地拮抗血管緊張素轉(zhuǎn)換酶1受體(AT1)，對AT1的拮抗作用大于AT28500倍，通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結(jié)合，抑制血管收縮和醛固酮的釋放，產(chǎn)生降壓作用。那么，厄貝沙坦片的藥代動力學怎樣？

據(jù)國外資料報道，本品口服后能迅速吸收，生物利用度為60～80%，不受食物的影響。血漿達峰時間為1～1.5小時，消除半衰期為11～15小時。三天內(nèi)達穩(wěn)態(tài)。厄貝沙坦通過葡萄糖醛酸化或氧化代謝，體外研究表明主要由細胞色素酶P4502C9氧化。本品及代謝物經(jīng)膽道和腎臟排泄。厄貝沙坦的血漿蛋白結(jié)合率為90%。據(jù)國內(nèi)資料報道，健康受試者口服本品300mg后，約1.9小時血藥濃度達峰值，峰濃度約為4058μg/L，消除相半衰期(t1/2β)約為10.2小時。

用法用量為口服：推薦起始劑量為0.15g，一日1次。根據(jù)病情可增至0.3g，一日1次?？蓡为毷褂?，也可與其他抗高血壓藥物合用。對重度高血壓及藥物增量后血壓下降仍不滿意時，可加用小劑量的利尿藥(如噻嗪類)或其他降壓藥物。

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(責任編輯：葉桂卿)