甘利欣有內(nèi)源性糖皮質(zhì)激素樣作用，但并未顯示外源性糖皮質(zhì)激素的副作用。其原因是甘利欣的肝臟靶向性高，主要作用在肝臟，通過(guò)實(shí)驗(yàn)觀察，甘利欣并不影響腎上腺皮質(zhì)軸的活性，因而不會(huì)出現(xiàn)外源性糖皮質(zhì)激素樣的全身性副作用。

那么，甘利欣跟強(qiáng)力寧對(duì)比哪個(gè)藥的抗炎作用強(qiáng)？

1、甘利欣能直接和靶細(xì)胞的類固醇激素受體結(jié)合

由于a體和b體空間構(gòu)型不同，18α-H與C30上的羧基不在同一平面,而18β-H與其在同一平面,由于位阻效應(yīng),甘利欣的α體甘草酸親脂性大于強(qiáng)力寧β體甘草酸,在體內(nèi)易與受體蛋白結(jié)合。此外，α體甘草酸分子結(jié)構(gòu)中D/E環(huán)為反式構(gòu)型，與潑尼松龍相似。甘利欣易與靶細(xì)胞的類固醇激素受體結(jié)合，而強(qiáng)力寧不能與靶細(xì)胞的類固醇激素受體結(jié)合。此結(jié)果已經(jīng)得到了國(guó)外實(shí)驗(yàn)證實(shí)。

2、甘利欣抑制肝臟的δ4-5-β還原酶的作用更強(qiáng)

用大鼠肝微粒體研究證實(shí)，甘利欣中α體苷元和強(qiáng)力寧中β體苷元,對(duì)于δ4-5-β還原酶代謝睪丸酮和氫化可的松的抑制率分別為97.4%與72.6%,92.6%與75.8%,說(shuō)明甘利欣對(duì)肝臟δ4-5-β還原酶的抑制作用也明顯高于強(qiáng)力寧。這是甘利欣臨床抗肝炎作用優(yōu)于強(qiáng)力寧的主要原因。

3、甘利欣具有高度的靶向性

α體甘草酸藥物分布的靶向性極高，其肝臟的分布濃度和血漿濃度相當(dāng)，而β體全身分布，靶向性較低，其肝臟分布濃度僅為血漿濃度的四分之一。說(shuō)明甘利欣更有利于肝病的治療。

綜上所述，甘利欣具有雙相藥效作用和肝臟為其靶器官的特點(diǎn)，因而甘利欣的抗肝炎作用明顯優(yōu)于強(qiáng)力寧。

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（責(zé)任編輯：葉桂卿）