常人都知道精神分裂是種復(fù)雜、難治性的精神疾病,一旦得上該病,許多患者及其家屬根本不知所措,病急亂投醫(yī)不僅沒有得到有效的治療,反而加重了患者的病情。治療精神分裂癥的藥物——再普樂(奧氮平片)的應(yīng)用前景好嗎?
隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高,對(duì)藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來越高:判斷一個(gè)藥物的應(yīng)用前景特別是市場前景,不單純是療效強(qiáng),毒副作用??;更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。肽類藥物就是最典型的例子。一般來說,體內(nèi)的許多生物活性肽如內(nèi)啡肽等均具有高效低毒的特點(diǎn),但是,體內(nèi)不穩(wěn)定,口服無效。
再普樂的藥代動(dòng)力學(xué):奧氮平口服吸收良好,5至8小時(shí)達(dá)到血漿峰值濃度,并且不受進(jìn)食影響。在1~20mg劑量范圍內(nèi),奧氮平的血漿濃度與劑量成比例地線性上升。健康成人一次口服本品12mg后,血藥峰值濃度平均為11mg/L;終末消除半衰期為33小時(shí),血漿清除率為18~27L/小時(shí)。性別、年齡和吸煙狀況對(duì)奧氮平的半衰期和清除率有一定影響,但影響幅度與個(gè)體間的整體變異相比并不大。奧氮平通過結(jié)合和氧化反應(yīng)在肝臟代謝;主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄糖苷酸。細(xì)胞色素P450異體CYP1A2和CYP2D6參與N-去甲基和2-羥甲基代謝產(chǎn)物的形成。這兩種代謝產(chǎn)物的體內(nèi)藥理活性均顯著小于奧氮平。約75%的奧氮平以代謝產(chǎn)物的形式從尿、糞中排出。嚴(yán)重腎功能受損不影響奧氮平的平均半衰期和血漿清除率,而輕度肝功能損害和吸煙使清除率下降。在7~1000mg/ml血藥濃度范圍內(nèi),奧氮平的血漿蛋白結(jié)合率為93%;主要是與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結(jié)合。
從藥品的藥代動(dòng)力學(xué)中可以看出再普樂的應(yīng)用前景很好,如您有需要可到方舟健客購買,或者您可以先咨詢我們的在線客服。我們的熱線電話400-086-5111,歡迎您撥打咨詢。
(責(zé)任編輯:葉海霞)
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