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利魯唑片的藥理毒理是怎樣的?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2013/7/22 15:34:30
    導讀:利魯唑片是最早實行國產治療肌萎縮側索硬化癥的新藥,明顯預防谷氨酸引起的急、慢性細胞損傷,保護神經細胞,成功延長肌萎縮側索硬化癥患者生命的抗興奮毒性藥物。

利魯唑片(萬全)是屬于治療肌萎縮側索硬化癥患者的一線用藥之一,不會耽誤治療時間或者用錯藥的風險。可對延長存活期和/或推遲氣管切開的時間,給治療爭取有效時間。那么,本品的藥理毒理是怎樣的?

本品是最早實行國產治療肌萎縮側索硬化癥的新藥,明顯預防谷氨酸引起的急、慢性細胞損傷,保護神經細胞,成功延長肌萎縮側索硬化癥患者生命的抗興奮毒性藥物。

藥理毒理:雖然肌萎縮側索硬化癥(ALS)的發(fā)病機理尚未完全闡明,但有學說認為谷氨酸(中樞神經系統(tǒng)主要的興奮型神經遞質)在此疾病中是造成細胞死亡的原因。利魯唑的作用機制尚不清楚。利魯唑通過抑制腦內神經遞質(谷氨酸及天冬氨酸)的釋放,抑制興奮性氨基酸的活性及穩(wěn)定電壓依賴性鈉通道的失活狀態(tài)來表現(xiàn)其神經保護作用,多種體外細胞模型均證明了利魯唑可減少興奮性遞質的毒性作用,增加細胞的存活率。試驗表明,ALS患者的腦脊液能降低胎鼠皮質神經元細胞的存活率,5×10-7mol/L的利魯唑則有效對抗這種作用(細胞存活率從44.7%提高到60.6%)。1×10-4mol/L的利魯唑可使1×10-4mol/LNMDA作用下的新生大鼠海馬CA1錐體神經元細胞的存活率由6%提高到38%。此外整體試驗研究中,采用一種表達人突變的Cu/ZnSOD的轉基因小鼠為試驗模型,利魯唑以飲水的方式給藥,藥液濃度為100mg/L,小鼠出生后50天開始飲用。結果表明利魯唑可明顯延緩小鼠的平均死亡時間,生存期增加了13至15天(比對照組增加了11%)。

通過以上介紹希望各位患者能夠準確了解藥物并在醫(yī)生的指導下用藥。保證自己的健康。

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(責任編緝:石穎欣)

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