吸入用伊洛前列素溶液(萬他維)主要成分為伊洛前列素，治療中度原發(fā)性肺動脈高壓。那么，本品的藥理毒理是怎樣的？下面小編為您詳細解說。

伊洛前列素是一種人工合成的前列環(huán)素類似物。本品具有以下藥理學作用：抑制血小板聚集，血小板粘附及其釋放反應。擴張小動脈與小靜脈。增加毛細血管密度以及降低微循環(huán)中存在的炎癥介質如5-羥色胺或組胺所導致的血管通透性增加。促進內源性纖溶活性。抗炎作用，如抑制內皮損傷后白細胞的粘附以及損傷組織中白細胞的聚集，并減少腫瘤壞死因子的釋放。吸入后可直接擴張肺動脈血管床，可持續(xù)降低肺動脈壓力與肺血管阻力，增加心輸出量，使混合靜脈血氧飽和度得到明顯改善。對體循環(huán)血管阻力以及動脈壓力影響很小。

全身毒性，急性毒性研究發(fā)現(xiàn)，口服或單次靜脈給予超過靜脈治療量2個數(shù)量級（100倍）的劑量，伊洛前列素可引起嚴重的中毒癥狀或死亡。與前列環(huán)素一樣，伊洛前列素有血流動力學作用（血管擴張，皮膚發(fā)紅，低血壓，抑制血小板功能，呼吸窘迫），以及常見的中毒癥狀如淡漠、步態(tài)異常以及姿勢改變。嚙齒類或非嚙齒類動物持續(xù)靜脈/皮下注射伊洛前列素，劑量超過人體全身治療量的14-47倍（根據(jù)血漿藥物濃度計算），療程26周，未出現(xiàn)任何組織毒性。只出現(xiàn)預期的藥理學作用如低血壓，皮膚發(fā)紅，呼吸困難，腸蠕動加快。

潛在的遺傳毒性與致癌性，在細菌和哺乳動物細胞體外實驗中，未發(fā)現(xiàn)伊洛前列素能夠導致基因突變，此外，中毒劑量的伊洛前列素未引起人淋巴細胞畸變，且微核試驗中亦無致畸變作用。在對大鼠和小鼠致癌性研究中，未發(fā)現(xiàn)伊洛前列素有潛在致癌性。

生殖毒性：在大鼠胚胎及胎毒性研究中，持續(xù)靜脈給予伊洛前列素，一些幼鼠發(fā)生前爪單一趾骨異常，這一現(xiàn)象與伊洛前列素的劑量無關。在兔以及猴子身上進行的類似胚胎毒性研究中，伊洛前列素達到最大使用劑量并未造成幼兔及幼猴指趾發(fā)育異?；蚱渌黠@的組織結構異常。在大鼠研究中發(fā)現(xiàn)乳汁中含有極微量的伊洛前列素。

局部耐受性，接觸致敏以及潛在的抗原性，在大鼠吸入伊洛前列素的研究中，給予20微克/毫升的伊洛前列素26周，未出現(xiàn)上呼吸道與下呼吸道明顯的局部刺激性癥狀。在豚鼠身上進行的皮膚致敏作用（極大化檢測）以及抗原性研究中未發(fā)現(xiàn)有潛在的致過敏作用。

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(責任編輯：葉海霞)