鹽酸二甲雙胍片為糖衣或薄膜衣片,除去包衣后顯白色??诜扇碎_(kāi)始一次0.25g,一日2~3次,以后根據(jù)療效逐漸加量,一般每日量1~1.5g,最多每日不超過(guò)2g。餐中或餐中即刻服用,可減輕胃腸道反應(yīng)。那么,鹽酸二甲雙胍片的藥理毒理有哪些呢?
【藥理毒理】1.本品為雙胍類降糖藥。不是通過(guò)刺激胰島β細(xì)胞增加胰島素的濃度,而是直接作用于糖的代謝過(guò)程,促進(jìn)糖的無(wú)氧酵解,增加肌肉、脂肪等外周組織對(duì)葡萄糖的攝取和利用,從而保護(hù)已受損的胰島β細(xì)胞功能免受進(jìn)一步損害,有利于糖尿病的長(zhǎng)期控制。
2.本品抑制腸道吸收葡萄糖,并抑制肝糖原異生,減少肝糖輸出,可使糖尿病患者血糖及糖化血紅蛋白降低。
3.本品無(wú)促使脂肪合成的作用,對(duì)正常人無(wú)明顯降血糖作用。
4.本品與磺酰脲類降糖藥比較,不刺激胰島素分泌,甚少引起低血糖癥,而兩者合用時(shí)可起到協(xié)同作用,以提高降血糖的療效。
【藥代動(dòng)力學(xué)】口服二甲雙胍主要在小腸吸收??崭?fàn)顟B(tài)下口服二甲雙胍0.5克的絕對(duì)生物利用度為50-60%。同時(shí)進(jìn)食略減少藥物的吸收速度和吸收程度。國(guó)內(nèi)口服本品藥代動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)結(jié)果表明,口服后中位達(dá)血藥濃度時(shí)間為2小時(shí),平均血漿藥物清除半衰期約為4小時(shí)。二甲雙胍?guī)缀醪慌c血漿蛋白結(jié)合,按照常用臨床劑量和給藥方案口服本品,可在24-48小時(shí)內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。本品主要經(jīng)腎臟排泄,口服本品24小時(shí)內(nèi)腎臟排泄90%。
擴(kuò)展知識(shí):鹽酸二甲雙胍片即使二甲雙胍服藥量達(dá)到85克都沒(méi)有發(fā)生低血糖,但在這種情況下會(huì)發(fā)生乳酸中毒。在良好的血液動(dòng)力學(xué)的狀況下二甲雙胍可以以170毫升/分的速度透析清除。因此懷疑二甲雙胍過(guò)量的患者,血透可以清除蓄積的藥物。
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(實(shí)習(xí)編輯:鐘惠君)
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