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瑞格列奈片的藥物相互作用有哪些呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2013/8/20 10:15:48
    導(dǎo)讀:瑞格列奈片為新型的短效口服促胰島素分泌降糖藥。瑞格列奈刺激胰腺釋放胰島素使血糖水平快速地降低。那么,瑞格列奈片的藥物相互作用有哪些呢?

瑞格列奈片為新型的短效口服促胰島素分泌降糖藥。瑞格列奈刺激胰腺釋放胰島素使血糖水平快速地降低。那么,瑞格列奈片的藥物相互作用有哪些呢?

已知一些藥物會(huì)影響糖代謝。因此醫(yī)生應(yīng)考慮可能的藥物間相互作用。下列藥物可增強(qiáng)和/或延長瑞格列奈的降血糖作用:

1.吉非貝齊,克拉霉素,伊曲康唑,酮康唑,其他類型抗糖尿病藥物,單胺氧化酶抑制劑(MAOI),非選擇性β-受體阻滯劑。血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制劑,非甾體抗炎藥,水楊酸鹽,奧曲肽。酒精以及促合成代謝的激素。

2.吉非貝齊是一種CYP2C8抑制劑,與瑞格列奈同服,可使健康志愿者血液中瑞格列奈AUC增加8.1倍,Cmax增加2.4倍,生物半衰期從1.3小時(shí)延長到3.7小時(shí)服藥7小時(shí)后的瑞格列奈血漿濃度增加28.6倍。

3.酮康唑是一種CYP3A4強(qiáng)力競爭性的原型抑制劑,其對(duì)瑞格列奈藥代動(dòng)力學(xué)的影響,已在健康人體內(nèi)進(jìn)行了詳細(xì)的研究。服用瑞格列奈的同時(shí)服用酮康唑200mg,可使瑞格列奈AUC增加15%,Cmax增加16%。

4.在健康志愿者體內(nèi)進(jìn)行的研究發(fā)現(xiàn),同服伊曲康唑100mg,可使瑞格列奈AUC增加40%,但沒有觀察到其對(duì)血糖水平有顯著影響。在健康志愿者體內(nèi)進(jìn)行藥物問相互作用的研究表明,同時(shí)服用克拉霉素250mg。通過其對(duì)CYP3A4的抑制作用機(jī)理,可使瑞格列奈AUC增加40%,Cmax增加67%,血清胰島素AUC平均增值增加51%,峰濃度增加61%。這兩種藥物之間相互作用的確切機(jī)理,目前仍不十分清楚。β-受體阻滯劑可能會(huì)掩蓋低血糖癥狀。對(duì)健康人多次給藥研究顯示,瑞格列奈與其它依賴于CYP3A4代謝的藥物如:西米替丁、尼莫地平或雌激素合用,瑞格列奈的吸收和分布沒有明顯改變。一個(gè)在健康志愿者體內(nèi)進(jìn)行的藥物相互作用研究表明,辛伐他汀不改變?nèi)鸶窳心蔚挠盟帯H欢?,平均Cmax增加25%,變異性95(可信區(qū)間0.95-1.68)。此發(fā)現(xiàn)的臨床相關(guān)性還不清楚。

5.在健康志愿者體內(nèi)進(jìn)行藥物間相互作用的研究表明,利福平減少瑞格列奈25%AUC。此發(fā)現(xiàn)的臨床相關(guān)性不清楚。給予健康志愿者瑞格列奈,結(jié)果顯示瑞格列奈不影響地高辛,茶堿和華法令穩(wěn)定狀態(tài)肘的藥代動(dòng)力學(xué)特性。因此上述藥物與瑞格列奈合用時(shí)不用調(diào)整劑量。下列藥物可減弱瑞格列奈的降血糖作用:口服避孕藥,噻嗪類藥物,皮質(zhì)激素,達(dá)那唑,甲狀腺激素和擬交感神經(jīng)藥。

6.當(dāng)服用瑞格列奈的病人開始或停止服用上述藥物時(shí),應(yīng)密切觀察血糖的變化。

7.當(dāng)瑞格列奈與其它象瑞格列奈一樣主要由膽汁分泌的藥物合并用藥時(shí),應(yīng)注意任何潛在的相互作用。

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(實(shí)習(xí)編輯:鐘惠君)

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