臨床試驗中，曾有患者單次服用本品2g（相當于成人常用治療劑量的20倍）治療急性腹瀉未引起任何不良反應，無偶用大劑量發(fā)生不良反應的報道，本品尚無特異性的解毒劑。若發(fā)現(xiàn)用藥過量，可按常規(guī)藥物過量進行處理。那么，消旋卡多曲顆粒的藥理作用及藥代動力學是怎樣的？

本品的藥理作用具有以下幾點：

1、藥理消旋卡多曲是一個腦啡肽酶抑制劑。腦啡肽酶可降解腦啡肽，本品可選擇性、可逆性的抑制腦啡肽酶，從而保護內源性腦啡肽免受降解，延長消化道內源性腦啡肽的生理活性，減少水和電解質的過度分泌?？诜ǘ嗲饔糜谕庵苣X啡肽酶，不影響中樞神經系統(tǒng)的腦啡肽酶活性，且對胃腸道蠕動和腸道基礎分泌無明顯影響。

2、毒理有文獻報道，靈長類動物服用治療劑量100倍的消旋卡多曲12個月，未發(fā)現(xiàn)任何毒性反應。小鼠以50mg/Kg（2次／天）的劑量腹腔注射消旋卡多曲10天，在用藥期間及停藥后，未發(fā)現(xiàn)有毒性反應。

本品的藥代動力學具有以下幾點：

1、吸收本品口服后能迅速吸收，對血漿中內啡肽酶的抑制作用在30分鐘時出現(xiàn)。對酶抑制作用的強度與用藥劑量相關。當用藥劑量為1.5mg/Kg時，2.5小時后對酶的抑制作用達到峰值（對酶的抑制作用達到90％），對酶的抑制作用持續(xù)8小時左右，t1/2約為3小時。

2、分布本品組織分布較少，僅有1％的藥物分布到組織中。血漿蛋白結合率達90％（主要與白蛋白結合）。

3、代謝本品進入體內后，迅速轉變?yōu)槠浠钚源x物Thiorphan，即（±）N-（1－氧－2－巰甲基－3－苯丙基）甘氨酸，然后轉變?yōu)闊o活性代謝物二硫化物和巰甲醚，最后經尿、糞便及肺排泄。本品在成人體內對細胞色素P450酶系無誘導作用。

4、消除放射標記法研究發(fā)現(xiàn)，本品主要通過糞便和尿排泄。重復給藥不會改變本品的藥代動力學特性。飲食延長腦啡肽酶抑制作用的出現(xiàn)時間，但對峰高和藥時曲線下面積（AUC）無影響。

看了以上的介紹，相信您對本品有了一定了解，希望對您有所幫助，如果您還有疑問，請咨詢在線專家。

健客藥師溫馨提醒：對本品過敏者請慎服，如需服用請依照醫(yī)生吩咐正確服用。如果您在服用本品期間有任何不適或疑問，請及時致電健客藥師，400-086-5111，這有多位?？扑帋煘槟峁┟赓M的全程用藥指導與日常護理指南！

（實習編輯：張麗文）