合理的藥物相互作用可以增強(qiáng)療效或降低藥物不良反應(yīng),反之可導(dǎo)致療效降低或毒性增加,還可能發(fā)生一些異常反應(yīng),干擾治療,加重病情。
塞來昔布膠囊(西樂葆)有什么藥物相互作用?
一、體外與體內(nèi)試驗證實,塞來昔布主要經(jīng)細(xì)胞色素P450-CYP2C9代謝。在健康男性志愿者試驗中,氟康唑(一種CYP2C9抑制劑)能抑制塞來昔布的代謝,從而使其血漿濃度大約增加一倍,而Tmax和半衰期無顯著變化。因為塞來昔布有很寬的治療窗口,所以當(dāng)此兩種藥合用時,不需要調(diào)整塞來昔布的劑量。
二、酮康唑(一種CYP3A4抑制劑)與塞來昔布之間無明顯的相互作用。
三、在健康志愿者中進(jìn)行的本品與其它經(jīng)CPY2C9代謝的物質(zhì)的相互作用研究中,證實本品與苯妥英或甲苯磺丁脲合用時,其藥代動力學(xué)不產(chǎn)生有臨床意義的改變,此外,本品也不影響華法林的藥效學(xué)或藥代動力學(xué)。
四、在接受了至少3個月氨甲喋呤穩(wěn)定劑量治療的類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者中,與本品合用7天后,對氨甲喋呤的生物利用度及腎消除率沒有明顯影響。
五、在健康志愿者中,本品對通過腎臟清除的鋰劑不產(chǎn)生具臨床意義的藥代動力學(xué)作用。
六、本品表現(xiàn)為非濃度依賴性蛋白結(jié)合,與高蛋白結(jié)合藥物如華法林和格列苯脲合用時無相互作用。抗酸劑(鋁劑和鎂劑)能使塞來昔布的吸收降低10%,但并不影響其臨床作用。
塞來昔布是具有獨特作用機(jī)制的新一代化合物,即特異性抑制環(huán)氧化酶-2。炎癥刺激可誘導(dǎo)環(huán)氧化酶-2(COX-2)生成,因而導(dǎo)致炎性前列腺素類物質(zhì)的合成和聚積,尤其是前列腺素E2,可引起炎癥、水腫和疼痛。而塞來昔布可通過抑制環(huán)氧化酶-2阻止炎性前列腺素類物質(zhì)的產(chǎn)生,達(dá)到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。
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(責(zé)任編輯:羅珊珊)
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