拉坦噻嗎滴眼液(適利加)能降低開(kāi)角型青光眼和高眼壓癥病人升高的眼壓。適用于受體阻滯劑局部治療效果不佳的病人。那么，適利加的說(shuō)明書有哪幾點(diǎn)？下文就由小編來(lái)為大家介紹一下。

主要成份：適利加為復(fù)方制劑，其組份為：每ml溶液含50μg拉坦前列素和6.8mg馬來(lái)酸噻嗎洛爾，相當(dāng)于5mg噻嗎洛爾。

性狀：無(wú)色澄明液體

規(guī)格型號(hào)：2.5ml

用法用量：

成人推薦劑量（包括老年人），每天一次，每次一滴，滴于患眼，如果忘記用藥，在下次用藥時(shí)仍按常規(guī)用藥。每日劑量不可超過(guò)每眼一滴。

用法：

如果還需使用其他眼部藥品，應(yīng)至少間隔5分鐘

使用前先去除防偽啟封。

不良反應(yīng)：

臨床試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)適利加的特殊不良事件。所有不良反應(yīng)僅限于先前已報(bào)道的關(guān)于拉坦前列素和噻嗎洛爾的不良事件。

根據(jù)聯(lián)系攝影獲得的證據(jù)，在使用拉坦噻嗎滴眼液長(zhǎng)達(dá)1年的病人中，約有16～20%的病人發(fā)生虹膜色素沉著增加。虹膜色素沉著最常發(fā)生于眼睛為綠-棕、黃-棕和藍(lán)/灰-棕回合色虹膜的病人。純藍(lán)色、灰色、綠色或棕色眼睛僅觀察到極少病人顏色改變。約37%的病人出現(xiàn)眼睫毛顏色變深、增粗和變長(zhǎng)

臨床試驗(yàn)報(bào)道的其他常見(jiàn)不良反應(yīng)中，最常見(jiàn)的是：

眼部刺激，包括刺痛、燒灼感和癢（12%）；眼充血（7.4%）；角膜異常（3.0%）；結(jié)膜炎（3.0%）；瞼緣炎（2.5%）；眼痛（2.3%）；頭痛（2.3%）和皮疹（1.3%）

各單一成份還曾發(fā)生以下不良反應(yīng)，并可能在適利加適用過(guò)程中出現(xiàn)：

眼部異常：點(diǎn)狀上皮糜爛、眶周水腫、角膜水腫和糜爛、黃斑水腫（發(fā)生于無(wú)晶狀體、后囊膜破裂的人工晶狀體眼病人、或已知有發(fā)生黃斑水腫風(fēng)險(xiǎn)的患者），虹膜炎/葡萄膜炎

心臟異常：加重心臟病患者的心絞痛

呼吸系統(tǒng)異常：哮喘、哮喘惡化和呼吸困難

皮膚異常：眼瞼皮膚顏色加深

常規(guī)異常：胸痛

禁忌：反應(yīng)性呼吸道疾病，包括支氣管哮喘或有支氣管哮喘史、嚴(yán)重的慢性阻塞性肺病、竇性心動(dòng)過(guò)緩、二級(jí)或三級(jí)房室傳導(dǎo)阻滯、明顯的心衰、心源性休克對(duì)任何活血成份或輔料成份過(guò)敏

注意事項(xiàng)：

運(yùn)動(dòng)員慎用

全身效應(yīng)：

與其他發(fā)揮局部治療作用的沿用制劑相似，拉坦噻嗎滴眼液可能被全身吸收。由于含有β-腎上腺素成份噻嗎洛爾，全身使用β-受體阻滯劑時(shí)出現(xiàn)心血管和呼吸系統(tǒng)不良反應(yīng)均可能發(fā)生。在使用噻嗎洛爾治療前，必須很好地控制心衰。有嚴(yán)重心臟病史的患者治療中應(yīng)監(jiān)察心衰的體征，并監(jiān)測(cè)心率。已有報(bào)道，使用馬來(lái)酸噻嗎洛爾會(huì)發(fā)生呼吸系統(tǒng)反應(yīng)和心臟反應(yīng)，包括哮喘病人因支氣管痙攣致死以及罕見(jiàn)的心衰死亡。自發(fā)性低血糖和糖尿?。ㄌ貏e是不穩(wěn)定性糖尿病）病人應(yīng)慎用β-受體阻滯劑，因?yàn)?beta;-受體阻滯劑可能掩蓋急性低血糖的癥狀和體征。β-受體阻滯劑還可能掩蓋甲狀腺機(jī)體亢進(jìn)的體征，加重變異性心絞痛，導(dǎo)致嚴(yán)重的外周和中央循環(huán)紊亂以及低血壓。

過(guò)敏反應(yīng)：

當(dāng)有遺傳性過(guò)敏癥史或?qū)Χ喾N過(guò)敏原有嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)史的病人使用β-受體阻滯劑時(shí)，對(duì)用于治療過(guò)敏反應(yīng)的常規(guī)劑量的腎上腺素可能無(wú)反應(yīng)。

伴隨治療：

噻嗎洛爾與其他藥物間可能存在藥物相互作用，參見(jiàn)

兒童用藥：尚未明確適利加在兒童和青少年中應(yīng)用的安全性和有效性。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：拉坦前列素未在孕婦中進(jìn)行拉坦前列素的足夠且嚴(yán)格對(duì)照的臨床研究。動(dòng)物研究顯示其具有生殖毒性（參見(jiàn)

藥物相互作用：接受口服β-受體阻滯劑治療的病人使用適利加，對(duì)眼壓的作用或已知的全身β-受體阻滯作用可能增強(qiáng)。不推薦同時(shí)使用兩種局部β-受體阻滯劑或兩種局部前列腺素類藥物眼部作用：拉坦前列素可能會(huì)增加虹膜棕色色素的數(shù)量進(jìn)而逐漸引起眼睛顏色改變。與拉坦前列素滴眼液相似，在使用拉坦噻嗎滴眼液達(dá)1年的患者中，16～20%的患者出現(xiàn)虹膜色素沉著增加（感覺(jué)照片分析）。這一作用在混合色虹膜的病人中更明顯，即綠-棕、黃-棕或藍(lán)/灰-棕混合色。這是由于虹膜基質(zhì)的黑色素細(xì)胞中黑色素含量增加而引起的。典型表現(xiàn)是瞳孔周圍棕色色素呈向心性向四周播散，但是整個(gè)虹膜或部分虹膜也可能呈更深的棕色。在使用拉坦前列素治療2年的臨床試驗(yàn)中，少見(jiàn)藍(lán)色、灰色、綠色或棕色的單一色眼睛的病人虹膜炎是改變。虹膜顏色改變發(fā)生緩慢且可能在數(shù)月至數(shù)年間不被注意到，也不伴有任何政治或病理性改變停藥后棕色虹膜色素不會(huì)再進(jìn)一步增加，但已發(fā)生的改變可能是永久性的治療不會(huì)影響虹膜痣或斑點(diǎn)未觀察到小梁網(wǎng)或前房其它部位色素積聚。但病人應(yīng)定期檢查，并應(yīng)根據(jù)臨床情況，若繼發(fā)虹膜色素沉著增加可能需停止治療。覺(jué)得

藥物過(guò)量：目前尚沒(méi)有人類使用適利加過(guò)來(lái)的任何資料。噻嗎洛爾全身用藥過(guò)量的癥狀為：心動(dòng)過(guò)緩、低血壓、支氣管痙攣和心臟停搏。治療過(guò)程中若出現(xiàn)這些癥狀，應(yīng)進(jìn)行對(duì)癥治療和支持下治療。研究顯示噻嗎洛爾不易被透析清除。除了眼部局部刺激和結(jié)膜充血外，過(guò)來(lái)應(yīng)用拉坦前列素未發(fā)現(xiàn)其他眼部和全身副作用。如果意外誤服了拉坦前列素，以下信息可能有用：治療：必要時(shí)應(yīng)洗胃，對(duì)癥治療。拉坦前列素首次經(jīng)過(guò)肝臟時(shí)即被大量代謝。健康志愿者靜脈輸注拉坦前列素3μg/kg沒(méi)有出現(xiàn)任何癥狀，但劑量達(dá)到5.5～10μ/kg時(shí)可導(dǎo)致惡心腹痛、頭昏、疲勞、潮紅和出汗。這些癥狀均為輕度至中度，輸液結(jié)束后4小時(shí)內(nèi)無(wú)需治療即可緩解。

藥理毒理：對(duì)人類的潛在風(fēng)險(xiǎn)尚不清楚。噻嗎洛爾根據(jù)全身使用β-受體阻滯劑的嚴(yán)格對(duì)照的流行病學(xué)研究結(jié)果，沒(méi)有發(fā)現(xiàn)致畸作用。但在胎兒和新生兒中已經(jīng)觀察到包括心動(dòng)過(guò)緩藥物作用。所以，孕婦不應(yīng)使用拉坦噻嗎滴眼液（參見(jiàn)

藥代動(dòng)力學(xué)：拉坦前列素：拉坦前列素為異丙酯前體藥，本身無(wú)活性，在角膜內(nèi)經(jīng)酯酶水解轉(zhuǎn)化為拉坦前列素酸后具有生物學(xué)活性。前體藥可通過(guò)角膜很好地吸收，進(jìn)入房水的全部藥物在透過(guò)角膜時(shí)已被水解。人體研究顯示，拉坦前列素單獨(dú)局部使用后大約2小時(shí)，其在房水藥物濃度達(dá)到峰值，峰值濃度大約為15～30ng/ml。猴子局部使用拉坦前列素后，藥物主要分布在前方結(jié)膜和眼瞼。拉坦前列素酸的血漿清除率為0.40l/h/kg；帆布容積小，為0.16l/kg；所以血漿半衰期短，僅為17分鐘。眼部用藥后，拉坦前列素酸的全身生物利用度為45%。拉坦前列素酸的血漿蛋白結(jié)合率為87%。拉坦前列素酸在眼內(nèi)幾乎沒(méi)有代謝。代謝主要發(fā)生在肝臟。主要代謝產(chǎn)物為1，2-二去甲基和1，2，3，4-四去甲基代謝物，在動(dòng)物試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)或僅發(fā)現(xiàn)微弱的生物活性，且主要通過(guò)尿液排泄。噻嗎洛爾：局部使用滴眼液后1小時(shí)，房水中噻嗎洛爾濃度達(dá)到峰值。部分藥物可被全身吸收。每眼每天一次，每次1滴（300μg/天），局部使用后10～20分鐘，噻嗎洛爾的血漿濃度達(dá)到峰值，為1ng/ml。噻嗎洛爾的血漿半衰期約6小時(shí)。噻嗎洛爾在肝臟中被大量代謝。代謝產(chǎn)物以及部分原形藥物從尿液排泄。拉坦噻嗎滴眼液：與單藥相比，拉坦噻嗎滴眼液用藥后1～4小時(shí)房水中拉坦前列素酸的濃度增加了大約2倍，但是未發(fā)現(xiàn)拉坦前列素和噻嗎洛爾間存在藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。

適利加臨床試驗(yàn)：

在劑量選擇的研究中，適利加每天用藥一次對(duì)平均日間眼壓的降低幅度顯著大于拉坦前列素或噻嗎洛爾單獨(dú)用藥。在兩項(xiàng)為期6個(gè)月的雙盲，對(duì)照臨床試驗(yàn)中，對(duì)適利加與拉坦前列素或噻嗎洛爾單劑治療的降眼壓作用進(jìn)行了比較，人選病人眼壓要求至少為25mmHg或更高。試驗(yàn)中，病人聯(lián)系使用噻嗎洛爾2～4周后（眼壓比人組時(shí)平均下降3.1、2.0和0.6mmHg。適利加的降眼壓作用在隨后連續(xù)6個(gè)月的開(kāi)放性研究中仍然維持。

現(xiàn)有的資料顯示，夜間用藥的降眼壓療效可能要優(yōu)于早上用藥。但是，在考慮向患者推薦早上用藥還是夜間用藥時(shí)，應(yīng)該充分考慮患者的生活方式和可能的依從性。

應(yīng)該謹(jǐn)記，研究結(jié)果顯示，在拉坦噻嗎滴眼液療效不滿意時(shí)，使用噻嗎洛爾一天兩次聯(lián)合拉坦前列素一天一次仍然可能有效。

適利加給藥后1小時(shí)內(nèi)起效，6～8小時(shí)達(dá)最大效果。重復(fù)給藥治療中每次給藥后可維持足夠的降眼壓效果達(dá)24小時(shí)。

貯藏：開(kāi)封前遮光，2～8℃

包裝：低密度聚乙烯LDPE瓶（5ml）和滴頭，高密度聚乙烯HDPE螺紋帽，防偽低密度聚乙烯LDPE封口。每瓶含2.5ml滴眼液。

有效期：24月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)：進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)JX20020321

批準(zhǔn)文號(hào)：注冊(cè)證號(hào)H20080340

生產(chǎn)企業(yè)：PfizerManufacturingBelgiumNV

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（實(shí)習(xí)編輯：蔡鈺峻）

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