格列吡嗪控釋片適用于經(jīng)飲食控制及體育鍛煉2~3個(gè)月療效不滿意的輕、中度2型糖尿病患者,這類糖尿病患者的胰島??細(xì)胞需有一定的分泌胰島素功能,且無(wú)急性并發(fā)癥(如感染、創(chuàng)傷、酮癥酸中毒、高滲性昏迷等),不合并妊娠,無(wú)嚴(yán)重的慢性并發(fā)癥。那么格列吡嗪控釋片的用法用量是如何的呢?有哪些區(qū)別呢?
瑞易寧(格列吡嗪控釋片)為磺酰脲類抗糖尿病藥,對(duì)大多數(shù)2型糖尿病患者有效,可使空腹及餐后血糖降低,糖化血紅蛋白(HbAlc)下降1%~2%。此類藥主要作用為刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素,但先決條件是胰島β細(xì)胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能。其機(jī)制是與β細(xì)胞膜上的磺酰脲受體特異性結(jié)合,從而使K+通道關(guān)閉,引起膜電位改變,Ca2+通道開啟,胞液內(nèi)Ca2+升高,促使胰島素分泌。此外還有胰外效應(yīng),包括改善外周組織(如肝臟、肌肉、脂肪)的胰島素抵抗?fàn)顟B(tài)。
瑞易寧(格列吡嗪控釋片)為按照特殊的胃腸道治療系統(tǒng)(GITS)設(shè)計(jì)的格列吡嗪控釋片,由一半透膜包裹,內(nèi)含格列吡嗪及可吸收水分的無(wú)藥理活性成分。藥片在吸收水分后膨脹,格列吡嗪由激光打制的小孔中釋出。口服2小時(shí)以后,開始穩(wěn)定地釋放有效成分(格列吡嗪),可維持約8小時(shí),以后釋放速度漸下降,至服藥后約16小時(shí)釋放完畢。
瑞易寧(格列吡嗪控釋片)在腸道內(nèi)逐漸吸收入血的格列吡嗪清除半衰期約為2.5~4小時(shí),在服藥后24小時(shí)內(nèi)可保持較穩(wěn)定的血藥濃度,一次口服5mg后,24小時(shí)血藥平均濃度可達(dá)50ng/ml以上。每日服藥一次即可控制全天血糖。服藥5天后,血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài),老年患者達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)間需6~7天。
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(實(shí)習(xí)編輯:鐘惠君)
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