盡管目前對(duì)多數(shù)抗癲癇藥物作用的確切機(jī)制尚未完全弄清,但是仍可認(rèn)為奧卡西平片(曲萊)是通過改變神經(jīng)元興奮性基本介質(zhì)的活性,即腦的電壓和神經(jīng)介質(zhì)離子通道的調(diào)控而產(chǎn)生其效用。
曲來的具體用法用量是怎樣的?
奧卡西平片(曲萊)是由NovartisFarmaS.p.A(瑞士)生產(chǎn)的,具有150毫克/片,50片/盒;300毫克/片,50片/盒等規(guī)格。適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童患者,治療原發(fā)性全面性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作,伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。
曲萊適合于單獨(dú)或與其它的抗癲癇藥聯(lián)合使用。在單藥治療和聯(lián)合用藥中,曲萊應(yīng)該從臨床有效劑量開始用藥,1天內(nèi)分為2次給藥。根據(jù)病人的臨床反應(yīng)增加劑量。如果曲萊與其它抗癲癇藥聯(lián)合使用,由于病人總體的抗癲癇藥物劑量的增加,需要減少其它抗癲癇藥的劑量或/和更加緩慢的增加曲萊的劑量。
曲萊可以空腹或與食物一起服用。
對(duì)沒有腎功能損害的病人,推薦治療劑量如下所示。奧卡西平藥代動(dòng)力學(xué)的特點(diǎn)是不需要監(jiān)測(cè)血藥濃度從而使曲萊治療更加方便。
成人-單藥治療:
用曲萊治療,起始劑量可以為一天600mg(8-10mg/kg/天),分2次給藥。為了獲得理想的效果,可以每隔1個(gè)星期增加每天的劑量,每次增加劑量不要超過600mg。每日維持劑量范圍在600-2400mg之間,絕大多數(shù)病人對(duì)每日900mg的劑量即有效果。
單藥治療的對(duì)照研究顯示,以前沒有用其它抗癲癇藥治療的病人,有效藥物劑量為每日1200mg。一些用其它的抗癲癇藥控制不好,而換用曲萊單獨(dú)治療的難治性癲癇病人,每日2400mg的劑量證明是有效的。
聯(lián)合治療:
用曲萊治療,起始劑量可以為一天600mg(8-10mg/kg/天)分2次給藥。為了獲得理想的效果,可以每隔1個(gè)星期增加每天的劑量,每次增加劑量不要超過600mg。每日維持劑量范圍在600-2400mg之間。
聯(lián)合用藥的對(duì)照研究顯示,每日有效的治療劑量為600-2400mg。然而,在其它抗癲癇藥不減量的情況下,主要因?yàn)橹袠猩窠?jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng),大多數(shù)病人不能耐受每日2400mg的劑量。對(duì)每日服用劑量超過2400mg沒有進(jìn)行過系統(tǒng)研究。
5歲和5歲以上的兒童:
在單藥和聯(lián)合用藥過程中,起始的治療劑量為8-10mg/kg/日,分為2次給藥。
聯(lián)合治療中,平均大約30mg/kg/日的維持劑量就能獲得成功的治療效果。如果臨床提示需要增加劑量,為了獲得理想的效果,可以每隔1個(gè)星期增加每天的劑量,每次增量不要超過10mg/kg/日,最大劑量為46mg/kg/日。
上面提到的推薦劑量來自于臨床試驗(yàn)中所有年齡組的藥物用量。然而,在某些情況下,起始時(shí)用藥可以比推薦劑量小。
5歲以下的兒童:
目前沒有充足的資料支持5歲以下的兒童使用曲萊。
老年人:
建議對(duì)有腎功能損害的老年人,調(diào)整藥物劑量(見腎功能損害的病人)。對(duì)易發(fā)生低鈉血癥的病人,參見[注意事項(xiàng)]。
肝功能損害的病人:
對(duì)于有輕到中度肝功能損害的病人,不必進(jìn)行藥物劑量調(diào)整。對(duì)重度肝功能損害病人未進(jìn)行過服用曲萊的臨床試驗(yàn)。
腎功能損害的病人:
有腎功能損害的病人(肌酐清除率<30mL/分),曲萊起始劑量應(yīng)該是常規(guī)劑量的一半(300mg/日),并且增加劑量時(shí)間間隔不得少于1周,直到獲得滿意的臨床療效。有腎功能損害的病人在增加劑量時(shí),必須進(jìn)行仔細(xì)的監(jiān)測(cè)。
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(實(shí)習(xí)編輯:羅珊珊)
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