地氯雷他定干混懸劑用于快速緩解過敏性鼻炎的相關(guān)癥狀，如打噴嚏，流涕和鼻癢，鼻粘膜充血/鼻塞；以及眼癢、流淚和充血；腭癢及咳嗽。本品還用于緩解慢性特發(fā)性蕁麻疹的相關(guān)癥狀如瘙癢，并可減少蕁麻疹的數(shù)量及大小。那么，地氯雷他定干混懸劑有副作用嗎？

藥品名稱：

通用名稱：地氯雷他定干混懸劑

商品名稱：地氯雷他定干混懸劑(芙必叮)

主要成份：本品主要成份為地氯雷他定。

成份：

化學(xué)名：8-氯-6，11-二氫-11-(4哌啶亞基)-5H-苯并-[5，6]環(huán)庚烷[1，2-b]吡啶

藥物相互作用：臨床試驗中未發(fā)現(xiàn)地氯雷他定存在有臨床相關(guān)意義的相互作用。地氯雷他定在與阿奇霉素、酮康唑、紅霉素、氟西汀和西咪替丁的多劑量藥物相互作用試驗中，血漿濃度未出現(xiàn)有臨床相關(guān)意義的改變。然而地氯雷他定的代謝酶尚未確定，因此與其他藥物的相互作用尚不能完全排除。地氯雷他定與其他抗交感神經(jīng)藥或有中樞神經(jīng)系統(tǒng)鎮(zhèn)靜作用的藥合用會增強睡眠。進(jìn)食與飲用葡萄柚果汁對地氯雷他定的分布無影響。地氯雷他定與酒精同時使用時不會增強酒精對人行為能力的損害作用。

藥物過量：服藥過量時應(yīng)考慮采取標(biāo)準(zhǔn)治療措施去除未吸收的活性物質(zhì)，建議進(jìn)行對癥及支持治療。在一項對成人和青少年進(jìn)行的多劑量臨床試驗中，受試者接受高達(dá)45mg的地氯雷他定(臨床實際用量的9倍)，未見臨床相關(guān)不良反應(yīng)。地氯雷他定不能通過血液透析排除，能否通過腹膜透析排除尚不明確。

藥理毒理：本品為非鎮(zhèn)靜性的長效三環(huán)類抗組胺藥，為氯雷他定的活性代謝物，可通過選擇性地阻斷外周H1受體，緩解過敏性鼻炎或慢性特發(fā)性蕁麻疹的相關(guān)癥狀。另外，體外研究結(jié)果表明，本品可抑制組胺從人肥大細(xì)胞釋放。動物研究提示，本品不易通過血腦屏障。大鼠經(jīng)口給藥劑量達(dá)250mg/kg時出現(xiàn)死亡(按AUC計算，地氯雷他定及其代謝產(chǎn)物的暴露量約為臨床推薦日口服劑量的120倍)。小鼠經(jīng)口給藥LD50為353mg/kg(按體表面積計算，地氯雷他定約為臨床推薦劑量的290倍)。

藥代動力學(xué)：地氯雷他定口服后30分鐘可測得其血漿濃度，吸收較好，約3小時后可達(dá)血藥峰濃度。終末半衰期約為27小時。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期(約27小時)及每日一次的服藥間隔一致。成人和青少年地氯雷他定的生物利用度在5mg-20mg范圍內(nèi)與劑量成正比。地氯雷他定可與血漿蛋白中等程度結(jié)合(83%-87%)。每日一次服用地氯雷他定(5mg-20mg)14天，未見有臨床相關(guān)意義的藥物蓄積。尚未確立地氯雷他定代謝對酶的依賴性，因不完全排除其與其他藥物間的相互作用。與CYP3A4和CYP2D6的特異性抑制劑的體內(nèi)試驗表明，這些酶在地氯雷他定的代謝中并不重要。

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(實習(xí)編輯：周慧雯）