替硝唑片主要原料為替硝唑片。化學(xué)名:2-甲基-1-[2-(乙基磺?;┮一鵠-5-硝基-1H咪唑,分子式:C8H13N3O4S,分子量:247.28。那么,替硝唑片的藥代動(dòng)力學(xué)怎樣呢?
替硝唑片的藥代動(dòng)力學(xué):
1.本品口服后吸收完全,健康女性單劑量口服2g后達(dá)峰時(shí)間(Tmax)為2小時(shí),峰濃度(Cmax)為51mg/L。
2.替硝唑排泄緩慢,口服2g后24小時(shí)、48小時(shí)及72小時(shí)血藥濃度分別為19.0mg/L、4.2mg/L及1.3mg/L。
3.口服每日給藥1g,血藥濃度可維持在8mg/L以上。
4.替硝唑在體內(nèi)的分布廣泛,在生殖器官、腸道、腹部肌肉、乳汁中可達(dá)較高濃度,在肝臟、脂肪中的濃度低,在膽汁、唾液中的濃度與同期血藥濃度相仿,對(duì)血腦屏障的穿透性較甲硝唑高,腦膜無炎癥時(shí)腦脊液中的濃度為同期血藥濃度的80%,這與替硝唑的脂溶性較高有關(guān)。
5.替硝唑可通過血胎盤屏障,在胎兒及胎盤中可達(dá)高濃度。
6.蛋白結(jié)合率為12%。在肝臟代謝,單劑量口服0.25g后約16%以原形從尿中排出。
7.血消除半衰期(t1/2β)為11.6~13.3小時(shí),平均為12.6小時(shí)。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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