奧利司他片主要活性成分為奧利司他。賦形劑包括:微晶纖維素,羥乙酸淀粉鈉,聚乙烯吡咯烷酮,十二烷硫酸鈉和滑。那么,奧利司他片的藥代動力學的代謝是什么呢?
奧利司他片的藥代動力學的代謝是:
1.動物試驗提示,奧利司他的代謝主要集中在胃腸道壁。在肥胖患者中進行的研究顯示,在極少部分被全身吸收的藥物成分中有兩種主要的代謝產物,M1(4-環(huán)內酯環(huán)水解產物)和M3(M1附著一個N-甲酰基亮氨酸裂解產物)占全部血漿濃度的42%。M1和M3具有一個開放的b-內酯環(huán)對脂酶抑制活性極弱(與奧利司他相比,分別低1000倍和2500倍)。治療劑量時,M1和M3的抑酶活性及血漿濃度很低(平均為M1-26μg/mL和M3-108μg/mL),因此這兩種代謝產物不具有藥理意義。
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(實習編緝:陳志方)
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