鹽酸舍曲林片能有效地減輕病人的抑郁癥狀,包括煩躁情緒,并能減輕持續(xù)性的疲勞癥狀以及焦慮狀態(tài),在治療抑郁癥和焦慮障礙方面,療效顯著,安全性好,耐受性強(qiáng),是當(dāng)前治療抑郁、焦慮障礙時(shí)首選藥物之一。與國(guó)內(nèi)目前治療強(qiáng)迫癥的藥物氯丙咪嗪相比,舍曲林能克服其抑制神經(jīng)遞質(zhì)回收的專(zhuān)一性較差、副反應(yīng)多,劑量大,耐受性差等缺點(diǎn),是這一領(lǐng)域的換代新產(chǎn)品。此外,舍曲林還是第一個(gè)獲準(zhǔn)用于治療兒童青少年情感障礙的SSRI。那么,鹽酸舍曲林片有什么藥物相互作用?
本品的藥物相互作用是:
單胺氧化酶抑制劑:已有臨床報(bào)告,舍曲林與單胺氧化酶抑制劑,包括選擇性單胺氧化酶抑制劑及可逆性單胺氧化酶抑制劑治療會(huì)出現(xiàn)嚴(yán)重反應(yīng),有時(shí)是致命的。有些病例是類(lèi)似5-羥色胺綜合征的表現(xiàn)。其它抗抑郁藥與單胺氧化酶抑制劑合用,以及停用抗抑郁藥物或抗強(qiáng)迫癥藥物不久即開(kāi)始單胺氧化酶抑制劑治療中,也報(bào)告過(guò)類(lèi)似病例。5-羥色胺再攝取抑制劑與單胺氧化酶抑制劑相互作用的表現(xiàn)包括:發(fā)熱、強(qiáng)直、肌肉痙攣、自主神經(jīng)功能紊亂伴生命體征快速波動(dòng),精神狀況的改變包括精神紊亂、易激惹、極度激越以致發(fā)展為譫妄和昏迷。所以,服用單胺氧化酶抑制劑或停用單胺氧化酶抑制劑14天內(nèi),不能服用本藥;同樣,本藥停藥后也需14天以上才能開(kāi)始單胺氧化酶抑制劑的治療。
其他5-羥色胺能藥物:舍曲林可抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)5-羥色胺的再攝取,故與可增加5-羥色胺神經(jīng)傳導(dǎo)的藥物,如色氨酸或芬氟拉明,合用時(shí)應(yīng)慎重考慮,避免出現(xiàn)可能的藥效學(xué)相互作用。
中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑和酒精:在健康人聯(lián)合應(yīng)用舍曲林200mg/日,不會(huì)增加乙醇、酰胺咪嗪、氟哌啶醇或苯妥英等在認(rèn)知功能和精神運(yùn)動(dòng)性活動(dòng)能力的作用,但不主張患者在舍曲林治療期間飲酒。
血漿蛋白結(jié)合藥物:舍曲林與血漿蛋白結(jié)合率高,因此與其他有高血漿蛋白結(jié)合率的藥物合用時(shí),應(yīng)注意潛在的相互作用。但是,在舍曲林分別與安定、甲苯磺丁脲和華法令的相互作用的研究中,未見(jiàn)舍曲林對(duì)這些藥物的蛋白結(jié)合率有明顯的影響。
其他藥物的相互作用:舍曲林200mg/日聯(lián)合應(yīng)用安定或甲苯磺丁脲,結(jié)果顯示一些藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)有一定的改變。聯(lián)合應(yīng)用西咪替丁可降低舍曲林的清除。這些改變的臨床意義尚不明確。舍曲林對(duì)安替洛爾的β-腎上腺能阻滯作用沒(méi)有明顯的影響。舍曲林200mg/日對(duì)優(yōu)降糖或地高辛無(wú)明顯的影響。
華法令:舍曲林200mg/日與華法令聯(lián)合應(yīng)用在一定程度上增加凝血酶原時(shí)間,但臨床意義不明確。因此舍曲林與華法令聯(lián)合應(yīng)用或停用時(shí),應(yīng)密切監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間。
細(xì)胞色素P450酶(CYP2D6)代謝的藥物:抗抑郁藥物對(duì)藥物代謝同功酶CYP2D6的抑制作用是不同的。藥物相互作用的研究表明,長(zhǎng)期應(yīng)用舍曲林50mg/日使穩(wěn)態(tài)去甲丙咪嗪的血藥濃度(CYP2D6同功酶作用的標(biāo)志)輕度增加(平均30-40%)。
其他細(xì)胞色素酶代謝的藥物:體內(nèi)藥物相互作用的研究表明,長(zhǎng)期應(yīng)用舍曲林200mg/日,不會(huì)對(duì)CYP3A?介導(dǎo)的內(nèi)生皮質(zhì)醇的羥化,或卡馬西平及特非那定的代謝產(chǎn)生抑制作用。長(zhǎng)期應(yīng)用舍曲林200mg/日對(duì)甲苯磺丁脲、苯妥英和華法令的血藥濃度沒(méi)有明顯影響。這說(shuō)明舍曲林不是CYP2C9抑制劑。長(zhǎng)期應(yīng)用舍曲林200mg/日對(duì)安定的血藥濃度無(wú)明顯影響,也說(shuō)明舍曲林不是CYP2C19的抑制劑。體外研究表明,舍曲林對(duì)CYP1A2無(wú)明顯抑制作用。
鋰劑:在安慰劑對(duì)照的健康志愿者的實(shí)驗(yàn)中,舍曲林與鋰劑合用不會(huì)改變鋰劑的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù),但受試者出現(xiàn)震顫表明兩藥之間存在藥效學(xué)相互作用的可能。和其他選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑一樣,舍曲林與可能通過(guò)色胺機(jī)制起作用的藥物(如鋰劑)合用時(shí)應(yīng)慎用。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉健洪)
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