鹽酸舍曲林片為白色薄膜衣片，片芯也為白色。鹽酸舍曲林片用于治療抑郁癥的相關(guān)癥狀，包括伴隨焦慮、有或無(wú)躁狂史的抑郁癥。療效滿意后，繼續(xù)服用鹽酸舍曲林片可有效地防止抑郁癥的復(fù)發(fā)和再發(fā)。那么，鹽酸舍曲林片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的？

鹽酸舍曲林片的藥代動(dòng)力學(xué)是：1、男性每日口服舍曲林一次50-200mg，舍曲林表現(xiàn)出與用藥劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特性,連續(xù)用藥14天，服藥4.5-8.4小時(shí)人體血藥濃度達(dá)峰值（Cmax）。青少年和老年人的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與18-65歲之間成人無(wú)明顯差別。舍曲林平均半衰期為22-36小時(shí)。與終末清除半衰期相一致，每天給藥一次，一星期后達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度，在這過(guò)程中有兩倍的濃度蓄積。舍曲林的血漿蛋白結(jié)合率為98%。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，舍曲林有較大的分布容積。2、舍曲林主要首先通過(guò)肝臟代謝，血漿中的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于舍曲林，約是舍曲林的1/20，沒(méi)有證據(jù)表明其在抗抑郁模型體內(nèi)有藥理活性，它的半衰期是62-104小時(shí)。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄，只有少量（?0.2%）舍曲林以原形從尿中排出。食物對(duì)舍曲林片劑的生物利用度無(wú)明顯的影響。

鹽酸舍曲林片由輝瑞公司研制的最新的選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)，是美國(guó)處方量最大的抗抑郁品牌藥。2000年舍曲林的銷(xiāo)售額為21.40億美元，2001年為23.66億美元，2002年達(dá)27.42億美元，進(jìn)入全球十強(qiáng)榜。1996年進(jìn)入中國(guó)市場(chǎng)，2001年國(guó)內(nèi)市場(chǎng)的銷(xiāo)售額為2893萬(wàn)元，占據(jù)抗抑郁藥市場(chǎng)的6%，2002年僅國(guó)內(nèi)醫(yī)院的用藥金額即達(dá)3585萬(wàn)元。

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（實(shí)習(xí)編輯：謝運(yùn)勝）