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布地奈德粉吸入劑的藥代動力學是什么?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2013/10/18 23:42:45
    導讀:布地奈德粉吸入劑是一種有抗炎作用的藥物,它對于治療哮喘也有明顯的作用。那么,布地奈德粉吸入劑的藥代動力學是什么?

布地奈德粉吸入劑是一種有抗炎作用的藥物,它對于治療哮喘也有明顯的作用。那么,布地奈德粉吸入劑的藥代動力學是什么?

本品的藥代動力學是:

吸收:經(jīng)都保吸入給藥后,沉積到肺里的藥物約為標定量的25-35%,約相當于pMDI的2倍。吸入單劑布地奈德800μg后,30分鐘內(nèi)達最大血藥濃度約4nmol/L。經(jīng)都保吸入布地奈德的全身生物利用度約為標示量的38%,其中1/6左右來自經(jīng)口吞咽的部分。分布:布地奈德分布容積約3L/kg,平均血漿蛋白結(jié)合率為85-90%。生物轉(zhuǎn)化:布地奈德經(jīng)肝臟首過代謝的程度很高(>>90%),代謝物的糖皮質(zhì)激素活性較低。主要代謝物6β-羥布地奈德和16α-羥潑尼松龍的活性不到布地奈德的1%。布地奈德主要通過細胞色素P450的亞族CYP3A4代謝。消除:布地奈德的代謝物以其原形或結(jié)合的形式經(jīng)腎排泄。尿中檢測不到原形布地奈德。布地奈德的全身清除率高,約1.2L/min,靜脈注射給藥的血漿半衰期平均為2-3小時。藥代動力學線性:在臨床治療劑量,布地奈德的藥代動力學是與劑量成比例的。

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(實習編輯:葉燕玲)

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