替米夫定片主要用于肝病的治療。替比夫定片中的替米夫定為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L型對(duì)應(yīng)體，是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類抗乙肝病毒（HBV）DNA多聚酶藥物。其作用機(jī)制如下：

1、替比夫定在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物-腺苷，腺苷的細(xì)胞內(nèi)半衰期是14小時(shí)。替比夫定5’-腺苷通過與HBV天然底物胸腺嘧啶的5’-腺苷競(jìng)爭(zhēng)，從而抑制HBVDNA多聚酶的活性；通過整合到HBVDNA中造成乙肝病毒DNA鏈延長(zhǎng)的終止，從而抑制乙肝病毒的復(fù)制。替比夫定同時(shí)抑制乙肝病毒DNA第一鏈和第二鏈的合成。替比夫定5’-腺苷濃度<=100um時(shí)不會(huì)抑制人體細(xì)胞DNA多聚酶，濃度<=10um時(shí)未觀察到明顯的細(xì)胞線粒體毒性。

2、在鴨乙型肝炎病毒感染的鴨肝細(xì)胞中和HBV病毒表達(dá)的人類肝細(xì)胞株2.2.15中觀察替比夫定的抗病毒作用，結(jié)果為：替比夫定抑制50%病毒DNA復(fù)制的濃度（IC50）在兩類細(xì)胞系統(tǒng)中為0.2um左右。在細(xì)胞培養(yǎng)中，替比夫定的抗病毒作用不被核苷類HIV逆轉(zhuǎn)靈酶抑制劑（NRTIs）--去羥肌苷Didanosin和司他夫定抵抗，而與阿德福韋聯(lián)用具有協(xié)同效果。替比夫定抗HIV-1病毒的作用低（EC50value>100um），但不抵抗阿巴卡韋、去羥肌苷、恩曲他濱、拉米夫定、司他夫定、泰諾福韋（Tenofovir）和齊多夫定。

以上就是替米夫定片的作用機(jī)制，如有疑問可以撥打方舟健客專家熱線。

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（實(shí)習(xí)編輯：鐘小卉）