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阿托伐他汀鈣片的藥代動力學有哪些呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2013/10/24 15:35:47
    導讀:阿托伐他汀鈣片用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥;冠心病和腦中風的防治。本品為白色橢圓形薄膜衣片。那么,阿托伐他汀鈣片的藥代動力學有哪些呢?

阿托伐他汀鈣片用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥;冠心病和腦中風的防治。本品為白色橢圓形薄膜衣片。那么,阿托伐他汀鈣片的藥代動力學有哪些呢?

阿托伐他汀鈣片的主要成分是阿托伐他汀鈣,化學名稱為:EP,-(R’,R’)]-2-(4-氟苯基)一B·6一二羥基一5一(1-甲基乙基)一3-苯基-4-[(苯胺)基關(guān)]-1-氫一吡咯-1-庚酸鈣三水臺物。

阿托伐他汀鈣片的藥代動力學有:

1.吸收:口服后迅速吸收,1-2小時內(nèi)達到最大血漿濃度,吸收程度隨口服劑量的增加而成正比例地增加。絕對生物利用度約為12%,抑制HMG-CoA還原酶的全身利用度約為30%。無論是否與食物同時服用或在一天中無論何時服用,其降低血漿LDL-C的效果都相似。

2.分布:平均分布容積是381升,其中98%以上與血漿蛋白結(jié)合。

3.代謝:阿托伐他汀在體內(nèi)被代謝成為鄰羥基化和對羥基化代謝產(chǎn)物,以及各種β-氧化產(chǎn)物。其對循環(huán)HMG-CoA還原酶抑制活性大約70%源于活性代謝產(chǎn)物。

4.消除:阿托伐他汀及其代謝產(chǎn)物通過肝臟和/或肝外途徑代謝后主要經(jīng)膽汁排除。其平均血漿清除半衰期為14小時,因活性代謝產(chǎn)物的作用,其對HMG-CoA還原酶抑制活性的半衰期達20-30小時。

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(實習編緝:胡玲玲)

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