土霉素片為淡黃色片。本品治療布魯菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯(lián)合應(yīng)用。由于目前常見致病菌對本品耐藥現(xiàn)象嚴重,僅在病原菌對本品敏感時,方可作為選用藥物。那么,土霉素片的藥理毒理是怎么樣的?
土霉素片的藥理毒理是:四環(huán)素類抗生素。本品為廣譜抑菌劑,許多立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、螺旋體對本品敏感。腸球菌屬對其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬、弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等對本品亦較敏感。多年來由于土霉素和四環(huán)素類的廣泛應(yīng)用,臨床常見病原菌對土霉素素耐藥現(xiàn)象嚴重,包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及多數(shù)革蘭陰性桿菌。本品與四環(huán)素類抗生素的不同品種之間存在交叉耐藥。本品作用機制為藥物能特異性與細菌核糖體30S亞基的A位置結(jié)合,抑制肽鏈的增長和影響細菌蛋白質(zhì)的合成。
本品口服后的生物利用度僅30%左右。單劑口服本品1小時后,2小時到達血藥峰濃度(Cmax),為2.5mg/L。本品吸收后廣泛分布于肝、腎、肺等組織和體液,易滲入胸水、腹水,不易透過血-腦脊液屏障。本品蛋白結(jié)合率約為20%。腎功能正常者血消除半衰期(t1/2β)為9.6小時。本品主要自腎小球濾過排出,給藥后96小時內(nèi)排出給藥量的70%,其不吸收部分以原形藥隨糞便排泄。
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(實習(xí)編輯:謝運勝)
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