本品為綠色異形片。主要成分為格列美脲。適用于飲食控制、運動療法及減輕體重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。那么格列美脲片(亞莫利)的藥理作用有哪些?
本品的藥理作用:
格列美脲屬口服磺脲類降糖藥,主要通過刺激胰島β細胞釋放胰島素發(fā)揮作用,這一作用主要基于增加胰島β細胞對生理濃度葡萄糖的反應性。此外,格列美脲也有胰外降血糖作用。
1.胰島素釋放:格列美脲和其他磺脲類藥物一樣,通過關閉胰島β細胞膜ATP敏感鉀離子通道而調節(jié)胰島素的分泌。格列美脲關閉鉀離子通道誘發(fā)β細胞膜去極化,開放鈣離子通道導致鈣離子內流,促進胰島素的釋放。
2.胰外活性:胰腺外效應為改善外周組織對胰島素的敏感性,并減少肝臟對葡萄糖的輸出。外周肌肉和脂肪組織攝取血液中的葡萄糖,格列美脲增加肌肉和脂肪細胞胞質膜葡萄糖轉移分子的數量,從而刺激葡萄糖的攝取。葡萄糖攝取的增加激活糖基一磷脂酰肌醇一特異性磷脂酶C的活性,從而進一步刺激葡萄糖的代謝。
格列美脲通過增加細胞內2,6-二磷酸果糖的濃度,抑制肝臟葡萄糖的輸出。
3.藥效學特點:健康人的最小有效口服劑量約為0.6mg。格列美脲的效果是劑量依賴的和可重復的。在服用格列美脲的情況下,激烈運動時胰島素的分泌減少這一生理反應仍然存在。
無論餐前30分鐘或者餐前即刻用藥,其治療效果均無顯著差異。每日給藥一次即可很好地控制糖尿病患者24小時的代謝。
雖然格列美脲的羥基代謝產物引起健康受試者血清葡萄糖小幅度下降(具有統(tǒng)計學意義),但這只是藥物總體效果的一小部分。
4.與胰島素聯(lián)合治療:與胰島素聯(lián)合治療的資料有限。當病人使用最大劑量的格列美脲仍不能有效地控制血糖時,可開始胰島素的聯(lián)合治療。有兩項研究證實,聯(lián)合治療可獲得與胰島素單獨治療相同的代謝控制;然而,聯(lián)合治療時需胰島素的平均劑量更低。
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(實習編輯:陳曉香)
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