克拉霉素膠囊的有效成分是克拉霉素,為大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素,其機(jī)制是通過(guò)阻礙細(xì)胞核蛋白50S亞基的聯(lián)結(jié),抑制蛋白質(zhì)合成而產(chǎn)生抑菌作用。那么,克拉霉素膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)怎么樣呢?
克拉霉素顆粒屬醫(yī)保處方藥。適用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染,如鼻咽感染,下呼吸道感染,皮膚軟組織感染,急性中耳炎、肺炎支原體肺炎、沙眼衣原體引起的尿道炎及宮頸炎等。也可用于軍團(tuán)菌感染,或與其他藥物聯(lián)合用于鳥(niǎo)分枝桿菌感染、幽門(mén)螺桿菌感染的治療。
藥代動(dòng)力學(xué):
口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收,生物利用度(F)為55%。食物可稍延緩吸收之起始,但不影響生物利用度。
單劑口服400mg后2.7小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L;每12小時(shí)口服250mg,在2~3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/L,其代謝物(14-羥基克拉霉素)為0.6mg/L,每12小時(shí)口服500mg,藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7~2.9mg/L,其代謝物為0.83~0.88mg/L。體內(nèi)分布廣泛,鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中,蛋白結(jié)合率為65%~75%。其主要代謝產(chǎn)物是具有大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)活性作用的14-羥基克拉霉素。
單劑給藥后血消除半衰期(t1/2b)為4.4小時(shí);每12小時(shí)口服250mg后的原形藥物血消除半衰期(t1/2b)為3~4小時(shí),其代謝物為5~6小時(shí);每12小時(shí)口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期(t1/2b)為4.5~4.8小時(shí),其代謝物為6.9~8.7小時(shí)。
經(jīng)口服或靜脈注入14C標(biāo)記的克拉霉素,5日內(nèi)自尿排出占劑量的36%,自大便排出占52%。低劑量給藥經(jīng)糞、尿兩個(gè)途徑排出的藥量相仿,但劑量增大時(shí)尿中排出量較多。
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(實(shí)習(xí)編輯:周泉)
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