氯沙坦鉀片(科素亞),尚不知道氯沙坦是否經(jīng)人乳分泌。由于許多藥物可經(jīng)人乳分泌,而對哺乳嬰兒產(chǎn)生不良作用,故應(yīng)該從對母體重要性的考慮來決定是停止哺乳還是停用藥物。那么,氯沙坦鉀片的毒理研究是什么?
本品的毒理研究:
毒理研究 雄性小鼠口服氯沙坦鉀其 LD50 為 2248mg/Kg(6744mg/m)(是推薦的成人每天最大劑量的1124 倍 )。小鼠和大鼠口服本品其顯著的最小致死量分別為 1000mg/Kg(3000mg/m)和2000mg/Kg(11800mg/m),分別是推薦成人(按 50Kg 體重計算)每天最大劑量的 500 倍和 1000倍。 通過對猴子進行三個月,大鼠和狗進行一年的多次口服給藥的一系列毒性試驗來評價氯沙坦鉀的潛在毒性,未發(fā)現(xiàn)會阻礙在治療劑量水平上服藥。 給予大鼠和小鼠最大耐受劑量的本品,觀察時間分別達 105 周和 92 周時,未發(fā)現(xiàn)氯沙坦鉀有致癌作用。 體外堿洗脫試驗和染色體畸變試驗表明,使用相當(dāng)于人用推薦治療劑量所能達到的最大血漿濃度的 1700 倍的氯沙坦鉀無直接的致突變作用。 每天給雄性和雌性大鼠分別口服氯沙坦鉀 150 和 300mg/kg,未發(fā)現(xiàn)本品對生殖能力有影響。 氯沙坦鉀對大鼠胚胎和新生兒會產(chǎn)生不良反應(yīng),包括體重下降、死亡和/或腎毒性。此外,服藥大鼠乳汁中氯沙坦鉀及其活性代謝產(chǎn)物的濃度較高。
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(實習(xí)編輯:黃景裕)
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