本品主要成分為:鹽酸舍曲林。用于治療抑郁癥的相關(guān)癥狀,包括伴隨焦慮、有或無躁狂史的抑郁癥。那么服用鹽酸舍曲林片會(huì)產(chǎn)生怎樣的藥代動(dòng)力學(xué)?
本品的藥代動(dòng)力學(xué)是:
男性每日口服鹽酸舍曲林一次50-200mg,舍曲林表現(xiàn)出用藥劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特性,連續(xù)用藥14天,服藥4.5-8.4小時(shí)人體血藥濃度達(dá)峰值。青少年和老年人的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與18-65歲之間成人無明顯差異。舍曲林平均半衰期為22-36小時(shí)。與終末清除半衰期相一致,每天給藥一次,一星期后達(dá)穩(wěn)定態(tài)濃度,在這個(gè)過程中有兩倍的濃度蓄積。舍曲林的血漿蛋白結(jié)合率為98%。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,舍曲林有較大的表觀分布容積。
舍曲林要首先通過肝臟代謝,血漿中的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于舍曲林,約為舍曲林的1/20,沒有證據(jù)表明其在抗抑郁模型體內(nèi)有藥理活性,它的半衰期是62-104小時(shí)。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄,只有少量(<0.2%)舍曲林以原形從尿中排出。
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(實(shí)習(xí)編輯:陳曉香)
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