華法林鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的？

來源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2013/11/6 20:16:35

導(dǎo)讀：

華法林鈉片為雙香豆素類中效抗凝劑。其作用機(jī)制為競爭性對抗維生素K的作用，抑制肝細(xì)胞中凝血因子的合成，還具有降低凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集反應(yīng)的作用，因而具有抗凝和抗血小板聚集功能。那么，華法林鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的？

華法林鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)是：口服胃腸道吸收迅速而完全，生物利用度高達(dá)100％。吸收后與血漿蛋白結(jié)合率達(dá)98％～99％，能透過胎盤，母乳中極少。主要由肺、肝、脾和腎中儲(chǔ)積。由肝臟代謝，代謝產(chǎn)物由腎臟排泄。服藥后12～18小時(shí)起效，36～48小時(shí)達(dá)抗凝高峰，維持3～6d，t1/2約37小時(shí)。

華法林鈉片是一種消旋混合物，由兩種具有光學(xué)活性的同分異構(gòu)體R型和S型等比例構(gòu)成，通過消化道迅速吸收，具有很高的生物利用度，健康志愿者口服給藥后在體內(nèi)90分鐘即可達(dá)到最大血藥濃度。消旋華法林的半衰期是36～42小時(shí)，通過結(jié)合血漿蛋白(主要是白蛋白)在體內(nèi)循環(huán)。華法林幾乎完全通過肝臟代謝清除，代謝產(chǎn)物具有微弱的抗凝作用。主要通過腎臟排泄，很少進(jìn)入膽汁，只有極少量華法林以原形從尿排出，因此腎功能不全的病人不必調(diào)整華法林的劑量。華法林可通過胎盤，胎兒血藥濃度接近母體值，但人乳汁中未發(fā)現(xiàn)有華法林存在。

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（實(shí)習(xí)編輯：謝運(yùn)勝）

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