氟伐他汀鈉膠囊(來適可)是一個全合成的降膽固醇藥物,為羥甲戊二酰輔酶A(HMG-Coa)還原酶抑制劑,可將HMG-CoA轉化為3-甲基-3,5-二羥戊酸。適用于飲食治療未能完全控制的原發(fā)性高膽固醇血癥和原發(fā)性混合型血脂異常(Fredricksonlla和llb型)。主要成分是活性成份:氟伐他汀鈉。
那么,來適可的藥代動力學是什么?
口服來適可后吸收迅速而完全(98%),進食則吸收減慢。肝臟是氟伐他汀的主要作用部位,也是其代謝的主要器官。從體循環(huán)血測得的絕對生物利用度為24%,表觀分布容積為330L,血漿蛋白結合率為98%以上,該結合不受藥物濃度的影響。循環(huán)血液中的主要成分為氟伐他汀,以及無藥理活性的N-去異丙基-丙酸代謝物。經羥化的代謝產物有藥理活性,但并不呈全身作用。
給予本藥3小時后,尿中的放射活性約為6%,糞中為93%,氟伐他汀在總排出放射活性的2%以下,血漿清除率為1.8±0.8L/分。給予本藥40mg/天后,穩(wěn)態(tài)血藥濃度未顯示蓄積證據(jù)。終末消除半衰期為2.3±0.9小時。在晚餐時或晚餐后4小時服藥者,兩者的藥-時曲線下面積無明顯差別。
在一般人群中,氟伐他汀的血濃度并不受年齡或性別的影響。本藥主要經膽道清除,并經循環(huán)前代謝,故肝功能不全的病人可能會產生蓄積。
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(實習編輯:葉思敏)
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